ICLUSIG® 15 MG (PONATINIBE) 60 TABS CC PHARMA

ICLUSIG® 15 MG 60 TABS CC PHARMA

O que é Iclusig 15 mg?

Iclusig 15 mg é um medicamento oncológico de uso oral, apresentado na forma de comprimidos revestidos por película. Pertence à classe dos inibidores de tirosina-quinase e é utilizado no tratamento de determinados tipos de leucemia.

Segundo a Agência Europeia de Medicamentos (EMA), Iclusig foi autorizado na União Europeia em 2013 e tem como titular da autorização a Incyte Biosciences Distribution B.V. Esta apresentação é identificada pelo distribuidor CC Pharma, e a rotulagem pode seguir o idioma do país de origem.

Cada comprimido de Iclusig 15 mg contém 15 mg de ponatinibe. A concentração de 15 mg é a menor entre as apresentações descritas pela EMA e está relacionada, na bula, a situações de redução de dose avaliadas pelo médico.

Resumo das principais características

Princípio ativo e composição

O princípio ativo de Iclusig 15 mg é o ponatinibe, presente nos comprimidos na forma de cloridrato de ponatinibe.

Função farmacológica

Conforme a EMA, o ponatinibe é um inibidor de tirosina-quinase que bloqueia a ação da enzima BCR-ABL. Essa proteína anormal é produzida por células leucêmicas que possuem o cromossomo Filadélfia e estimula a multiplicação descontrolada dessas células. A MedlinePlus descreve que o medicamento atua bloqueando a ação de uma proteína anormal que sinaliza a multiplicação das células cancerígenas.

Um aspecto descrito nas fontes regulatórias é a atividade do ponatinibe sobre a mutação T315I da BCR-ABL, uma alteração genética associada à resistência a outros inibidores de tirosina-quinase. A resposta ao tratamento, no entanto, varia entre os pacientes e depende de diversos fatores clínicos.

Outros componentes

Segundo as informações de produto publicadas pela EMA, os comprimidos contêm lactose monoidratada, entre outros excipientes. Por esse motivo, pessoas com intolerância à galactose, deficiência total de lactase ou má absorção de glicose-galactose devem informar essa condição ao médico. A composição completa deve ser conferida na bula que acompanha o produto.

Para que serve Iclusig 15 mg?

De acordo com a EMA, Iclusig é indicado para adultos com:

• leucemia mieloide crônica (LMC) em fase crônica, acelerada ou blástica, em pacientes resistentes ou intolerantes ao dasatinibe ou ao nilotinibe, em pacientes para os quais o imatinibe não é clinicamente adequado, ou em pacientes com a mutação T315I;
• leucemia linfoblástica aguda positiva para o cromossomo Filadélfia (LLA Ph+), em situações semelhantes de resistência, intolerância ou presença da mutação T315I;
• LLA Ph+ recém-diagnosticada, em combinação com quimioterapia de intensidade reduzida, conforme a aprovação europeia vigente.

A EMA também descreve a indicação para crianças a partir de 6 anos com LMC em fase crônica que atendam a critérios semelhantes de resistência ou intolerância.

As indicações podem variar entre países e agências regulatórias. A escolha do tratamento é feita por médicos hematologistas ou oncologistas, com base em exames específicos e no histórico de cada paciente.

Como Iclusig 15 mg é utilizado?

Iclusig é administrado por via oral, uma vez ao dia. Segundo a MedlinePlus, o comprimido pode ser tomado com ou sem alimentos e deve ser engolido inteiro, sem ser partido, mastigado ou triturado. Recomenda-se tomar o medicamento aproximadamente no mesmo horário todos os dias.

A EMA informa que o tratamento deve ser iniciado por um médico com experiência no diagnóstico e tratamento de leucemia, e que a avaliação do estado cardiovascular deve ser feita antes do início. A bula descreve que, em pacientes com LMC em fase crônica que atingem determinada resposta molecular, a redução da dose para 15 mg pode ser considerada pelo médico, levando em conta o risco cardiovascular, os efeitos adversos e outros fatores.

A dose pode ser ajustada, interrompida ou reduzida pelo médico em caso de reações adversas. A duração do tratamento depende da resposta clínica e da tolerabilidade. As informações deste texto são gerais e não substituem a bula nem a prescrição.

Acompanhamento durante o tratamento

Segundo as informações de produto da EMA, o uso de Iclusig envolve monitoramento regular, que pode incluir:

• hemograma completo, com maior frequência nos primeiros meses;
• dosagem de lipase no sangue, devido ao risco de pancreatite;
• exames de função do fígado antes e durante o tratamento;
• controle da pressão arterial em todas as consultas;
• avaliação cardiovascular periódica.

Contraindicações

Conforme as informações de produto da EMA, Iclusig não deve ser utilizado por pessoas com hipersensibilidade ao ponatinibe ou a qualquer um dos excipientes da fórmula.

Além disso, pessoas com histórico de doenças do coração, dos vasos sanguíneos, do fígado ou do pâncreas, com pressão alta, com problemas de sangramento ou com hepatite B devem informar essas condições ao médico, pois elas exigem avaliação cuidadosa antes e durante o tratamento.

Advertências e precauções

As fontes consultadas destacam advertências importantes relacionadas ao ponatinibe:

• Oclusão arterial: eventos como infarto do miocárdio, acidente vascular cerebral, oclusão de artérias da retina e estreitamento de vasos das pernas foram relatados, inclusive em pacientes sem fatores de risco cardiovascular e com menos de 50 anos. Segundo a EMA, o risco parece estar relacionado à dose.
• Tromboembolismo venoso: formação de coágulos nas veias das pernas ou nos pulmões.
• Insuficiência cardíaca e alterações do ritmo cardíaco: foram relatados casos, inclusive fatais.
• Hipertensão arterial: o aumento da pressão pode contribuir para eventos vasculares e deve ser monitorado.
• Hepatotoxicidade: pode ocorrer lesão do fígado, incluindo insuficiência hepática.
• Pancreatite: mais frequente nos primeiros meses de tratamento.
• Mielossupressão: redução de plaquetas, glóbulos brancos e glóbulos vermelhos.
• Hemorragias: sangramentos, incluindo casos graves.
• Síndrome de encefalopatia posterior reversível (PRES): condição neurológica rara que pode causar dor de cabeça, confusão, convulsões e alterações visuais.
• Reativação da hepatite B: em pessoas portadoras crônicas do vírus.
• Cicatrização de feridas: segundo a MedlinePlus, o tratamento costuma ser interrompido antes de cirurgias programadas, conforme orientação médica.

Possíveis reações adversas

Como qualquer medicamento, Iclusig 15 mg pode causar reações adversas, algumas delas graves. A frequência e a intensidade variam entre os pacientes.

Reações mais frequentemente relatadas

Segundo as informações de produto da EMA, entre as reações muito comuns estão:

• redução das células do sangue (plaquetas, glóbulos brancos e glóbulos vermelhos);
• pressão alta;
• falta de ar e tosse;
• dor abdominal, diarreia, náusea, vômitos e constipação;
• cansaço, fraqueza, inchaço nas pernas e febre;
• insônia, dor de cabeça e tontura;
• erupções na pele, pele seca e coceira;
• dor nos ossos, nas articulações e nos músculos;
• aumento das enzimas do fígado.

A MedlinePlus também cita queda de cabelo e perda de apetite entre os efeitos observados.

Sinais de alerta que exigem atendimento médico

A MedlinePlus orienta procurar atendimento médico imediatamente em caso de:

• dor ou pressão no peito, dor no braço, pescoço, mandíbula ou costas;
• falta de ar, batimentos cardíacos irregulares, desmaio ou inchaço súbito;
• fraqueza ou dormência súbita em um lado do corpo, dificuldade para falar ou alterações visuais repentinas;
• dor, inchaço ou vermelhidão em uma perna;
• pele ou olhos amarelados, urina escura ou dor no lado direito do abdômen;
• dor abdominal intensa, que pode indicar pancreatite;
• sangramentos incomuns, fezes escuras ou vômito com sangue;
• febre, calafrios ou outros sinais de infecção.

Interações com medicamentos, alimentos e suplementos

As informações de produto da EMA descrevem as seguintes interações:

• Inibidores potentes da enzima CYP3A: medicamentos como cetoconazol, claritromicina, ritonavir e voriconazol podem aumentar a concentração de ponatinibe no sangue.
• Indutores potentes da CYP3A: medicamentos como rifampicina, fenitoína e carbamazepina podem reduzir a concentração de ponatinibe, e alternativas devem ser consideradas pelo médico.
• Substratos da glicoproteína-P e da BCRP: alguns medicamentos transportados por essas proteínas podem ter a concentração aumentada.
• Contraceptivos hormonais: a EMA informa que a eficácia desses métodos pode estar reduzida, sendo recomendado um método de barreira adicional.

Em relação a alimentos e suplementos, a MedlinePlus e a EMA orientam evitar toranja (grapefruit) e seu suco, e a EMA orienta evitar a erva-de-são-joão (hipérico). Recomenda-se informar ao médico ou farmacêutico todos os medicamentos, vitaminas, suplementos e fitoterápicos utilizados.

Uso em grupos específicos

Gestantes e pessoas com possibilidade de engravidar

Segundo a EMA, foram relatados casos de megacólon congênito após exposição no primeiro trimestre. Pessoas com possibilidade de engravidar devem usar métodos contraceptivos eficazes durante o tratamento. A MedlinePlus informa que a contracepção deve ser mantida por três semanas após a última dose.

Lactantes

A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento. A MedlinePlus informa que não se deve amamentar durante o tratamento e por sete dias após a última dose.

Fertilidade

Estudos em animais mostraram efeitos sobre a fertilidade feminina. A relevância clínica desses achados não é conhecida.

Crianças e adolescentes

Segundo a EMA, Iclusig é aprovado na União Europeia para crianças a partir de 6 anos com LMC em fase crônica, com dose baseada no peso corporal e acompanhamento do crescimento. O uso nessa faixa etária depende exclusivamente de avaliação de especialista.

Idosos

Pacientes com 65 anos ou mais podem apresentar maior probabilidade de reações adversas, conforme a EMA. Não há ajuste de dose previsto apenas pela idade, mas o acompanhamento deve ser cuidadoso.

Pessoas com alterações hepáticas ou renais

A bula recomenda cautela em pessoas com insuficiência hepática e em pessoas com redução importante da função renal.

Armazenamento e conservação

Recomenda-se seguir as condições de armazenamento impressas na embalagem e na bula que acompanham o produto. A MedlinePlus orienta manter medicamentos no frasco ou na embalagem original, bem fechados, fora do alcance de crianças, e descartar medicamentos vencidos ou não utilizados por meio de programas de recolhimento apropriados.

• Não utilizar após o prazo de validade impresso na embalagem.
• Não retirar os comprimidos da embalagem original até o momento do uso.
• Não descartar medicamentos oncológicos no lixo comum ou no esgoto.

Informações que devem ser conferidas na embalagem

• nome do produto e concentração (15 mg);
• princípio ativo (ponatinib, em rotulagens em inglês ou alemão);
• quantidade de comprimidos;
• número do lote e data de validade;
• integridade do lacre;
• idioma da bula, especialmente em produtos importados.

Segundo a EMA, o comprimido de 15 mg é branco, redondo, revestido por película e gravado com a inscrição "A5" em um dos lados.

Perguntas frequentes sobre Iclusig 15 mg

Para que serve Iclusig 15 mg?

Segundo a EMA, Iclusig é indicado para determinados casos de leucemia mieloide crônica e de leucemia linfoblástica aguda positiva para o cromossomo Filadélfia, conforme critérios descritos na bula.

Qual é o princípio ativo de Iclusig?

O princípio ativo é o ponatinibe, um inibidor de tirosina-quinase.

Iclusig atua na mutação T315I?

As fontes regulatórias incluem a presença da mutação T315I entre as situações descritas na indicação de Iclusig. A análise da mutação é feita por exames específicos solicitados pelo médico.

Iclusig precisa de receita?

Sim. Trata-se de um medicamento de venda sob prescrição médica, cujo uso deve ser iniciado e acompanhado por médico com experiência no tratamento de leucemias.

Qual é o preço do produto Iclusig 15 mg?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

Quais concentrações de Iclusig existem?

Segundo a EMA, Iclusig está disponível em comprimidos de 15 mg, 30 mg e 45 mg. A concentração utilizada depende da indicação, da resposta e da tolerabilidade, conforme avaliação médica.

O que fazer em caso de esquecimento de uma dose?

Segundo as informações de produto da EMA, se uma dose for esquecida, não se deve tomar uma dose adicional. A dose habitual deve ser tomada no dia seguinte, no horário de costume. Em caso de dúvida, consulte o médico ou farmacêutico.

O que fazer em caso de uso de quantidade maior que a recomendada?

Em caso de ingestão acima do prescrito, deve-se procurar atendimento médico imediatamente. A EMA informa que os dados sobre superdosagem são limitados e que o manejo envolve observação e tratamento de suporte.

Posso tomar Iclusig com suco de toranja (grapefruit)?

Não. A MedlinePlus e a EMA orientam evitar a toranja e seu suco, pois podem aumentar a concentração do medicamento no sangue.

Iclusig pode causar problemas no coração?

Sim. As fontes regulatórias descrevem riscos de oclusão arterial, tromboembolismo venoso, insuficiência cardíaca e hipertensão. Por isso, a avaliação cardiovascular antes e durante o tratamento é recomendada.

Iclusig pode ser usado na gravidez ou na amamentação?

A EMA descreve riscos para o feto e orienta o uso de contracepção eficaz. A amamentação deve ser interrompida durante o tratamento e, segundo a MedlinePlus, por sete dias após a última dose.

Iclusig pode ser usado por crianças?

Na União Europeia, há aprovação para crianças a partir de 6 anos com LMC em fase crônica, conforme critérios específicos. O uso depende de avaliação de especialista.

Quais são as diferenças entre as apresentações?

As apresentações diferem na quantidade de ponatinibe por comprimido e no número de comprimidos por embalagem. Produtos importados podem ter rotulagem em outros idiomas, conforme o país de origem. A troca de concentração deve ser feita somente com orientação médica.

Quando é necessário procurar um médico?

É recomendado procurar orientação médica diante de qualquer sinal de alerta descrito nesta página, antes de cirurgias ou procedimentos odontológicos, em caso de gravidez e sempre que surgirem reações adversas.

Considerações finais

Iclusig 15 mg é um medicamento oral que contém ponatinibe, um inibidor de tirosina-quinase que bloqueia a proteína BCR-ABL. Conforme a EMA, é indicado para determinados casos de leucemia mieloide crônica e de leucemia linfoblástica aguda Ph+, incluindo situações de resistência ou intolerância a outros tratamentos e a presença da mutação T315I.

Entre os principais pontos de atenção estão os riscos vasculares e cardíacos, a hipertensão, a hepatotoxicidade, a pancreatite, a redução das células do sangue, as interações com medicamentos que atuam na enzima CYP3A e com a toranja, além dos cuidados relacionados à gravidez e à amamentação.

As informações apresentadas são gerais e não substituem a bula oficial. Dúvidas sobre indicação, dose, contraindicações, interações ou reações adversas devem ser esclarecidas com um médico, farmacêutico ou outro profissional habilitado.

Fontes consultadas

1. European Medicines Agency (EMA) — Iclusig: EPAR
2. MedlinePlus (NIH) — Ponatinib: Drug Information

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.