MEXILETINA
O que e a Mexiletina?
A mexiletina e um farmaco antiarritmico de Classe IB (classificacao de Vaughan-Williams), com mecanismo de acao analogo ao da lidocaina. Atua como bloqueador seletivo dos canais de sodio dependentes de voltagem (Nav1.5), suprimindo arritmias ventriculares ao inibir a corrente de influxo rapido de sodio (INa) na fase 0 do potencial de acao cardiaco.
Mecanismo de Acao
A mexiletina bloqueia os canais Nav1.5 com cinematica rapida de associacao/dissociacao (dependencia de uso), amplificando o efeito antiarritmico em frequencias cardiacas elevadas. Alem disso, inibe a corrente tardia de sodio (INa-L), mecanismo central no tratamento da Sindrome do QT Longo tipo 3 (LQT3) - canalopatia genetica por mutacoes no gene SCN5A. A mexiletina encurta o intervalo QTc e reduz torsades de pointes nesses pacientes (Li & Zhang, 2018; PMID: 29559213).
Indicacoes Clinicas Estudadas
1. Arritmias Ventriculares (TV e CVP)
Revisao sistematica (van der Ree et al., 2022; EP Europace) documentou reducao superior a 50% na carga de arritmias ventriculares em proporcao significativa dos estudos — tanto complexos ventriculares prematuros quanto episodios de taquicardia ventricular. (PMID: 35851797)
2. Sindrome do QT Longo tipo 3 (LQT3)
Reconhecida pelas diretrizes AHA/ACC/HRS (2017) como terapia adjuvante no LQT3. Tambem estudada como adjuvante em LQT2 em pacientes com bradicardia e prolongamento acentuado do QT.
3. Miotonia e Canalopatias Musculares (uso investigacional)
Revisoes e series de casos documentam uso em miotonia congenita e miotonias nao distroficas (Ali et al., 2023; PMID: 36305779).
Evidencias Clinicas Relevantes
van der Ree et al. (2022): Revisao sistematica EHRA/Europace - reducao >50% na carga arritmia ventricular. PMID: 35851797
Li & Zhang (2018): Encurtamento QTc e reducao de eventos em LQT. PMID: 29559213
Alhourani et al. (2024): Mexiletina como adjuvante a CDIs na era das terapias antiarritmicas em evolucao. PMID: 38353682
Ali et al. (2023): Usos contemporaneos da mexiletina em arritmias e canalopatias. PMID: 36305779
Posologia e Forma Farmaceutica
Forma farmaceutica: Capsulas de 150 mg, via oral.
Dose estudada: Titracao individualizada; inicio geralmente em ambiente hospitalar para arritmias de risco elevado.
Frequencia: 2 a 3 vezes ao dia, conforme tolerancia e resposta clinica.
Monitoramento: ECG recomendado durante a titracao.
Perfil de Seguranca
Reacoes adversas documentadas:
Pro-arritmia (uso criterioso em doenca estrutural cardiaca)
Bloqueio atrioventricular
Sintomas gastrointestinais (nausea, vomito - reducao com administracao com alimentos)
Sindrome DRESS (reacao de hipersensibilidade sistemica grave - rara)
Aviso Importante
As informacoes desta pagina tem carater exclusivamente informativo e educacional, baseadas na literatura cientifica indexada. Nao substituem consulta, diagnostico ou prescricao medica. A Centermedh nao realiza prescricao de medicamentos. O uso da mexiletina requer prescricao e acompanhamento medico especializado. Sujeito a disponibilidade e regulamentacao da ANVISA.
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Referencias Cientificas
[1] Singh S, Chauhan S, Zeltser R. Mexiletine. StatPearls [Internet]. StatPearls Publishing; 2023.
[2] Li G, Zhang L. The role of mexiletine in the management of long QT syndrome. J Electrocardiol. 2018;51(6):1061-1065. PMID: 29559213
[3] van der Ree MH, et al. Effectiveness and safety of mexiletine in patients at risk for ventricular arrhythmias: a systematic review. EP Europace. 2022;24(11):1809-1823. PMID: 35851797
[4] Alhourani N, et al. Relevance of mexiletine in the era of evolving antiarrhythmic therapy. Clin Res Cardiol. 2024. PMID: 38353682
[5] Ali H, et al. Contemporary use of mexiletine for ventricular arrhythmias and channelopathies. Minerva Cardiol Angiol. 2023;71(1). PMID: 36305779