XALKORI 250 MG C/60 CAPS

XALKORI 250 MG C/60 CAPS

O que é XALKORI 250 MG C/60 CAPS?

XALKORI 250 MG C/60 CAPS é uma apresentação de medicamento de uso oral, em cápsulas, produzida pela Pfizer, que contém crizotinibe como substância ativa. Trata-se de um medicamento de uso oncológico, classificado entre os chamados inibidores de tirosina quinase, ou seja, uma classe de agentes que atuam bloqueando enzimas específicas envolvidas na sinalização celular de determinados tumores. Conforme informações de fontes regulatórias internacionais, como a agência norte-americana de medicamentos e alimentos e as bases de informação em saúde mantidas pelos institutos nacionais de saúde dos Estados Unidos, esse tipo de medicamento é classificado como terapia dirigida a alvo molecular, porque foi desenvolvido para agir sobre alterações genéticas particulares encontradas nas células tumorais.

A designação numérica presente no nome da apresentação corresponde à quantidade da substância ativa contida em cada cápsula, e a informação sobre o número de cápsulas corresponde ao conteúdo da embalagem comercializada. É importante observar que a disponibilidade de apresentações, de concentrações e de tamanhos de embalagem varia conforme o país, o registro sanitário local e a versão vigente do texto de bula. Por esse motivo, a embalagem, o formato e a rotulagem podem apresentar diferenças entre regiões, ainda que a substância ativa seja a mesma.

Medicamentos dessa natureza são de uso restrito e exigem acompanhamento oncológico contínuo. A bula informa que a decisão de iniciar, manter, interromper ou ajustar o tratamento depende de avaliação clínica especializada, incluindo exames que identifiquem a presença da alteração molecular a que o medicamento se dirige. A indicação deve ser confirmada por um médico ou farmacêutico, e nenhuma informação apresentada aqui substitui a leitura integral do texto de bula aprovado no país onde o produto foi adquirido.

Princípio ativo e composição

A substância ativa desta apresentação é o crizotinibe, apresentado na forma de cápsulas para administração por via oral. Além da substância ativa, a formulação contém excipientes, isto é, componentes sem atividade terapêutica que cumprem funções tecnológicas, como diluição, estabilização, lubrificação e formação do invólucro da cápsula. A lista completa e exata de excipientes consta do texto de bula da apresentação específica e pode diferir entre países e entre versões do registro, motivo pelo qual pessoas com histórico de alergia a componentes farmacêuticos devem conferir a composição declarada na embalagem que efetivamente receberam.

Conforme informações de fontes regulatórias, o crizotinibe é descrito como um inibidor de quinases que atua sobre a quinase do linfoma anaplásico, conhecida pela sigla ALK, sobre a tirosina quinase ROS1 e sobre o receptor MET, também chamado de receptor do fator de crescimento de hepatócitos. Em determinados tumores, rearranjos genéticos envolvendo esses genes produzem proteínas alteradas que permanecem continuamente ativadas, estimulando a multiplicação celular e a sobrevivência das células tumorais. Ao se ligar a esses alvos, a substância interfere nessa sinalização anômala. Esse é o fundamento que justifica a realização de testes moleculares antes do início do tratamento: o medicamento foi desenvolvido para situações em que a alteração-alvo está comprovadamente presente.

Para que serve XALKORI 250 MG C/60 CAPS?

De acordo com a documentação regulatória internacional, o crizotinibe tem indicações aprovadas em cenários oncológicos específicos, sempre condicionadas à confirmação de alterações moleculares por exame laboratorial validado. Entre as indicações descritas estão o tratamento de câncer de pulmão de células não pequenas metastático em pessoas adultas cujos tumores apresentem rearranjo do gene ALK, caracterizando doença ALK-positiva, bem como o tratamento de câncer de pulmão de células não pequenas metastático em pessoas adultas cujos tumores apresentem rearranjo do gene ROS1, caracterizando doença ROS1-positiva.

A documentação também descreve indicações em populações pediátricas e em jovens adultos, conforme os termos de cada aprovação. Entre elas encontram-se o tratamento de linfoma anaplásico de grandes células sistêmico ALK-positivo em situação de recidiva ou refratariedade, e o tratamento de tumor miofibroblástico inflamatório ALK-positivo que seja irressecável, ou seja, não passível de remoção cirúrgica completa, ou que tenha recidivado. As faixas etárias contempladas, os critérios de elegibilidade e as condições de uso variam conforme o texto aprovado em cada jurisdição, e a autoridade sanitária de cada país define quais dessas indicações estão formalmente registradas localmente.

Cabe destacar que a presença da alteração molecular correspondente é condição para a indicação. Tumores sem rearranjo de ALK ou de ROS1 não constituem cenário de uso previsto na documentação consultada. A resposta ao tratamento pode variar entre as pessoas, e fatores como extensão da doença, tratamentos prévios, condições clínicas associadas e características individuais influenciam a evolução. Qualquer expectativa sobre o curso do tratamento deve ser discutida com a equipe oncológica responsável.

Como XALKORI 250 MG C/60 CAPS é utilizado?

A bula informa que o medicamento é administrado por via oral, habitualmente duas vezes ao dia, com ou sem alimento, procurando-se manter horários regulares ao longo do tratamento. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, com água, sem abrir, partir, mastigar ou triturar, uma vez que essas manipulações podem alterar a forma como a substância é liberada e absorvida pelo organismo. O tratamento costuma ser mantido de forma contínua enquanto houver benefício clínico e enquanto a tolerância for considerada aceitável pela equipe assistente.

Segundo as fontes consultadas, a dose utilizada em pessoas adultas com câncer de pulmão de células não pequenas é padronizada, enquanto em determinadas indicações pediátricas a dose é calculada conforme a superfície corporal. Além disso, a documentação prevê a possibilidade de reduções de dose, interrupções temporárias ou descontinuação definitiva em função de toxicidades, de alterações em exames laboratoriais, de comprometimento da função hepática ou renal e do uso concomitante de determinados medicamentos. Este conteúdo não apresenta esquemas posológicos individualizados: a definição de dose, de intervalos e de eventuais ajustes é atribuição exclusiva do médico prescritor.

A orientação registrada nas fontes consultadas indica que, em caso de esquecimento de uma dose, a conduta depende do tempo restante até a dose seguinte, e que não se deve duplicar a dose para compensar a omissão. Da mesma forma, se ocorrer vômito logo após a administração, a documentação orienta não repetir a dose, mantendo-se o horário seguinte conforme previsto. Essas condutas devem ser confirmadas com o profissional responsável pelo acompanhamento, pois podem variar conforme a versão de bula e o contexto clínico.

Durante o tratamento, é comum que sejam solicitados exames periódicos, entre eles avaliações da função hepática, eletrocardiograma, monitoramento da frequência cardíaca e avaliação oftalmológica quando houver queixas visuais. O acompanhamento regular permite identificar precocemente alterações que possam exigir ajuste de conduta.

Contraindicações

Conforme informações de fontes regulatórias, o uso é contraindicado em pessoas com hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou a qualquer um dos componentes da formulação. Reações de hipersensibilidade podem se manifestar por erupções cutâneas, prurido, inchaço de face, lábios, língua ou garganta e dificuldade respiratória, situações que requerem avaliação médica imediata.

A documentação consultada também descreve que o medicamento pode causar dano fetal, razão pela qual o uso durante a gestação não é recomendado, e que a amamentação deve ser evitada durante o tratamento e por período definido após a última dose. Além disso, determinadas condições clínicas, como doença hepática significativa, doença pulmonar intersticial prévia, alterações relevantes do ritmo cardíaco e uso simultâneo de medicamentos que prolongam o intervalo QT, podem representar situações de contraindicação relativa ou de necessidade de precaução reforçada. É importante observar que o conjunto formal de contraindicações pode variar entre as versões de bula aprovadas em diferentes países, e a avaliação individual deve ser feita por profissional habilitado.

Advertências e precauções

As fontes regulatórias descrevem um conjunto relevante de advertências associadas ao uso do crizotinibe. A hepatotoxicidade é uma delas: foram relatados casos de lesão hepática, incluindo desfechos graves e fatais, o que motiva a recomendação de monitoramento laboratorial periódico das transaminases e da bilirrubina. Sinais como coloração amarelada da pele ou dos olhos, urina escura, dor na região superior direita do abdome, náusea persistente e cansaço acentuado devem ser comunicados prontamente.

Outra advertência refere-se à doença pulmonar intersticial, também descrita como pneumonite, que pode ser grave e, em alguns casos, fatal. A documentação orienta investigar sintomas respiratórios novos ou em piora, como falta de ar, tosse e febre, e prevê a descontinuação definitiva do medicamento quando o diagnóstico é confirmado e outras causas são afastadas.

O prolongamento do intervalo QT no eletrocardiograma também consta entre as advertências, com possibilidade de arritmias. A documentação recomenda cautela em pessoas com histórico de arritmias, alterações eletrolíticas ou uso de outros medicamentos que prolongam o intervalo QT, além de monitoramento por eletrocardiograma e correção de distúrbios de eletrólitos. A bradicardia, isto é, redução da frequência cardíaca, é igualmente descrita e pode se manifestar por tontura, sensação de desmaio, fraqueza e cansaço, exigindo atenção especial quando há uso concomitante de medicamentos que reduzem a frequência cardíaca.

Distúrbios visuais estão entre os eventos mais frequentemente descritos e, em geral, são de intensidade leve, mas a documentação também relata casos de perda visual grave. Recomenda-se avaliação oftalmológica diante de piora significativa da visão e cautela na condução de veículos e na operação de máquinas quando houver alterações visuais, tontura ou fadiga. Perfuração gastrintestinal é descrita como evento grave e potencialmente fatal, com atenção redobrada em pessoas com fatores de risco, como doença diverticular, metástases intra-abdominais ou uso concomitante de determinados agentes. Efeitos sobre a função renal também são descritos, incluindo elevação da creatinina, redução da taxa de filtração glomerular estimada, insuficiência renal e desenvolvimento de cistos renais complexos, o que justifica monitoramento por exames de imagem e laboratoriais conforme orientação médica. Alterações hematológicas, como neutropenia e linfopenia, e reações graves de pele são igualmente mencionadas nas fontes consultadas. Por fim, a embriofetotoxicidade é destacada, com recomendação de métodos contraceptivos adequados durante o tratamento e por período definido após a última dose, tanto para mulheres com potencial reprodutivo quanto para homens com parceiras nessa condição.

Possíveis reações adversas

Nem todas as pessoas apresentam reações adversas, e a intensidade delas pode variar consideravelmente. A resposta pode variar entre as pessoas, e a presença de um efeito não significa necessariamente que o tratamento precise ser interrompido, assim como a ausência de efeitos não indica falta de ação do medicamento.

Entre as reações descritas como mais frequentes nas fontes consultadas estão distúrbios visuais, como percepção de flashes de luz, rastros luminosos, visão turva ou alterações transitórias ao mudar de ambientes claros para escuros; náusea; diarreia; vômito; edema, sobretudo em membros inferiores e na região periorbital; constipação; elevação de enzimas hepáticas detectada em exames; fadiga; redução do apetite; tontura; e neuropatia, que pode se manifestar como formigamento, dormência, queimação ou redução de força nas extremidades.

Entre as reações descritas como menos frequentes, ou observadas em proporções menores de pessoas, constam alterações do paladar, dor abdominal, inflamação da mucosa oral, erupções cutâneas, bradicardia sintomática, alterações eletrocardiográficas, redução de células do sangue identificada em exames, cistos renais, redução dos níveis de testosterona e episódios de refluxo ou dispepsia.

São considerados sinais de alerta, que demandam contato imediato com o serviço de saúde, os seguintes: falta de ar nova ou que piora rapidamente, tosse persistente acompanhada de febre, dor torácica, batimentos cardíacos muito lentos ou irregulares, desmaio, perda ou piora acentuada da visão, coloração amarelada da pele ou dos olhos, urina muito escura, dor abdominal intensa, vômitos persistentes, sangramentos ou hematomas sem causa aparente, febre com sinais de infecção e reações cutâneas extensas com bolhas ou descamação. A listagem apresentada não é exaustiva, e a bula da apresentação adquirida traz o conjunto completo de reações relatadas, com as respectivas frequências.

Interações com medicamentos, alimentos e suplementos

Conforme informações de fontes regulatórias, o crizotinibe é metabolizado principalmente pela enzima CYP3A, o que explica grande parte das interações descritas. O uso concomitante de inibidores potentes dessa enzima pode aumentar a exposição à substância e, consequentemente, o risco de reações adversas. Entre os agentes citados nessa categoria estão determinados antifúngicos azólicos, alguns antibióticos macrolídeos e certos antirretrovirais potencializados. Por outro lado, indutores potentes da mesma enzima podem reduzir a exposição à substância, comprometendo o objetivo terapêutico. Entre eles são mencionados alguns anticonvulsivantes, a rifampicina e o extrato de erva-de-são-joão, também conhecida como hipérico, disponível como suplemento fitoterápico.

A documentação também descreve que a substância pode inibir a CYP3A, de modo que o uso concomitante com medicamentos metabolizados por essa via e que possuam janela terapêutica estreita exige cautela. São citados como exemplos determinados imunossupressores, alguns antiarrítmicos e certos derivados do ergot. Nessas situações, pode haver necessidade de ajuste de dose ou de substituição do agente concomitante, decisão que cabe ao médico prescritor.

Medicamentos que prolongam o intervalo QT e medicamentos que reduzem a frequência cardíaca, como betabloqueadores, bloqueadores de canais de cálcio não di-hidropiridínicos, clonidina e digoxina, merecem atenção específica pela possibilidade de somatória de efeitos cardíacos. Quanto a alimentos, a toranja, também conhecida como grapefruit, e seu suco devem ser evitados durante o tratamento, pois podem alterar o metabolismo da substância. Suplementos alimentares, produtos fitoterápicos e medicamentos isentos de prescrição também podem interagir e devem ser informados à equipe de saúde. A recomendação geral registrada nas fontes é manter uma lista atualizada de tudo o que é utilizado e apresentá-la em cada consulta.

Uso em grupos específicos

Em relação à gestação, a documentação consultada descreve potencial de dano fetal, com recomendação de que o medicamento não seja utilizado durante a gravidez, salvo avaliação médica específica que pondere riscos e benefícios. Mulheres com potencial reprodutivo devem utilizar método contraceptivo adequado durante o tratamento e por período definido após a última dose, e homens devem adotar medidas contraceptivas de barreira por período também definido, conforme consta das fontes regulatórias.

Quanto à lactação, a orientação descrita é de não amamentar durante o tratamento e por período determinado após o término, em razão do potencial de reações adversas graves em lactentes. A conduta deve ser individualizada com a equipe assistente.

Em populações pediátricas, o uso está previsto apenas nas indicações especificamente aprovadas, com esquemas próprios e acompanhamento especializado. Fora dessas indicações, a segurança e o comportamento do medicamento em crianças não foram estabelecidos conforme a documentação consultada. Em pessoas idosas, as fontes não descrevem diferenças gerais determinantes na conduta, mas ressaltam que a presença de doenças associadas e o uso de múltiplos medicamentos, situações comuns nessa faixa etária, tornam o monitoramento ainda mais relevante.

Na presença de comprometimento da função hepática, a documentação prevê a possibilidade de ajustes conforme o grau de alteração, além de monitoramento laboratorial reforçado. Em relação à função renal, ajustes podem ser previstos em casos de comprometimento grave ou em pessoas em diálise, e a documentação descreve a necessidade de acompanhar parâmetros renais ao longo do tratamento. Em todos esses cenários, a definição de conduta depende de avaliação médica individualizada.

Armazenamento e conservação

Conforme informações de fontes regulatórias, o medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente, dentro da faixa indicada no texto de bula, protegido da umidade e da luz excessiva, e mantido na embalagem original até o momento do uso. Recomenda-se evitar locais sujeitos a variações acentuadas de temperatura, como o interior de veículos, e ambientes úmidos, como banheiros e áreas próximas a pias.

O produto deve permanecer fora do alcance de crianças e de animais domésticos. Não se deve utilizar o medicamento após a data de validade impressa na embalagem, nem quando houver sinais de alteração no aspecto das cápsulas ou danos à embalagem. O descarte de sobras, de embalagens e de medicamentos vencidos deve seguir as orientações locais de descarte de resíduos de serviços de saúde, preferencialmente em pontos de recolhimento indicados por farmácias ou pelos serviços públicos, evitando-se o descarte em lixo comum ou na rede de esgoto. As faixas exatas de temperatura e as orientações de conservação podem variar entre versões de bula e entre países, de modo que a informação impressa na embalagem recebida deve prevalecer.

Perguntas frequentes sobre XALKORI 250 MG C/60 CAPS

Para que serve o XALKORI 250 MG C/60 CAPS?

Conforme informações de fontes regulatórias, destina-se ao tratamento de determinados tipos de câncer com alterações moleculares específicas, entre eles o câncer de pulmão de células não pequenas metastático ALK-positivo ou ROS1-positivo, além de indicações descritas para linfoma anaplásico de grandes células ALK-positivo e tumor miofibroblástico inflamatório ALK-positivo em populações definidas. A indicação deve ser confirmada por um médico ou farmacêutico.

Qual é o princípio ativo do XALKORI 250 MG C/60 CAPS?

A substância ativa é o crizotinibe, descrito como um inibidor de quinases com ação sobre ALK, ROS1 e MET. Os excipientes constam do texto de bula da apresentação adquirida.

Como o medicamento é utilizado?

A bula informa que a administração é por via oral, geralmente duas vezes ao dia, com ou sem alimento, engolindo-se as cápsulas inteiras, sem abrir, mastigar ou triturar. O esquema de uso é definido pelo médico responsável.

É necessário apresentar receita médica para adquirir o produto?

Trata-se de medicamento de uso sob prescrição e acompanhamento especializado. As exigências de retenção de receita e de documentação variam conforme a legislação sanitária de cada país e as normas do estabelecimento dispensador.

Qual é o preço do produto XALKORI 250 MG C/60 CAPS?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

Quais são as contraindicações?

A principal contraindicação descrita é a hipersensibilidade conhecida à substância ativa ou aos componentes da formulação. O uso na gestação não é recomendado, e outras situações clínicas podem exigir precaução reforçada ou contraindicar o uso, conforme avaliação médica e conforme a versão de bula vigente.

Quais efeitos adversos podem ocorrer?

Entre os mais descritos estão distúrbios visuais, náusea, diarreia, vômito, edema, constipação, elevação de enzimas hepáticas, fadiga e neuropatia. Também são descritos eventos graves, como hepatotoxicidade, doença pulmonar intersticial, prolongamento do intervalo QT, bradicardia e perfuração gastrintestinal. A resposta pode variar entre as pessoas.

Existem interações importantes?

Sim. As fontes descrevem interações com inibidores e indutores potentes da CYP3A, com substratos dessa enzima de janela terapêutica estreita, com medicamentos que prolongam o intervalo QT e com medicamentos que reduzem a frequência cardíaca. A toranja e seu suco devem ser evitados.

Crianças podem utilizar este medicamento?

O uso pediátrico está previsto apenas nas indicações especificamente aprovadas, com esquemas próprios e acompanhamento especializado. Fora dessas situações, a documentação consultada não estabelece segurança e comportamento do medicamento em crianças.

Pode ser utilizado durante a gravidez?

A documentação descreve potencial de dano fetal e não recomenda o uso durante a gestação. Métodos contraceptivos adequados são recomendados durante o tratamento e por período definido após a última dose, para pessoas de ambos os sexos em idade reprodutiva.

Pode ser utilizado durante a amamentação?

A orientação descrita nas fontes é de não amamentar durante o tratamento e por período determinado após o término, em razão do potencial de reações adversas graves em lactentes.

O que fazer em caso de esquecimento de uma dose?

As fontes consultadas orientam que a conduta depende do tempo restante até a próxima dose e que não se deve duplicar a dose para compensar a omissão. A orientação específica deve ser confirmada com o profissional que acompanha o tratamento.

Como o produto deve ser armazenado?

Em temperatura ambiente conforme a faixa indicada na bula, protegido da umidade e da luz excessiva, na embalagem original e fora do alcance de crianças. As orientações exatas podem variar entre versões de bula e países.

Existe diferença entre as apresentações disponíveis?

As apresentações podem diferir quanto à concentração por cápsula e à quantidade de cápsulas por embalagem. Essas diferenças afetam a quantidade total contida na caixa e a duração do estoque domiciliar, mas não alteram a substância ativa. A disponibilidade varia conforme o registro local.

Qual é a diferença entre o nome comercial e o princípio ativo?

O nome comercial identifica o produto de um fabricante específico, enquanto o princípio ativo é a substância responsável pela ação farmacológica, neste caso o crizotinibe. Medicamentos com o mesmo princípio ativo podem ser comercializados sob nomes diferentes conforme o país e o laboratório.

É possível ingerir bebida alcoólica durante o tratamento?

As fontes consultadas não apresentam uma proibição formal e específica, mas destacam a necessidade de monitoramento da função hepática durante o tratamento. A conveniência do consumo de álcool deve ser discutida individualmente com o médico responsável.

O tratamento pode ser interrompido por conta própria?

Não. As fontes orientam manter o uso conforme prescrito e não interromper sem orientação médica, mesmo que a pessoa se sinta bem. Qualquer alteração de conduta deve ser definida pela equipe assistente.

Considerações finais

XALKORI 250 MG C/60 CAPS é uma apresentação oral de medicamento oncológico cuja substância ativa é o crizotinibe, descrito nas fontes regulatórias como inibidor de quinases com ação sobre ALK, ROS1 e MET. Seu uso está associado a cenários clínicos específicos, definidos pela presença de alterações moleculares identificadas por exame, e exige acompanhamento oncológico contínuo, com monitoramento laboratorial, cardiológico, oftalmológico e clínico ao longo do tratamento.

As informações reunidas neste texto têm caráter educativo e foram organizadas a partir de documentação regulatória internacional de acesso público. Elas não descrevem esquemas posológicos individualizados nem substituem a leitura da bula da apresentação efetivamente adquirida, cujo conteúdo pode variar conforme o país, a versão do registro e a apresentação comercial. Diante de dúvidas sobre indicação, modo de uso, interações, reações adversas ou conservação, a orientação adequada é consultar o médico que acompanha o caso ou um farmacêutico habilitado, que poderão considerar o histórico clínico completo, os demais medicamentos em uso e as particularidades de cada situação.

Fontes consultadas

1. U.S. Food and Drug Administration — XALKORI (crizotinib) capsules, Highlights of Prescribing Information
2. MedlinePlus, U.S. National Library of Medicine — Crizotinib

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.