AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS.

AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS.

Esta página reúne informações gerais sobre o AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS, medicamento oncológico de uso oral da Novartis. O conteúdo foi organizado a partir de fontes regulatórias e institucionais internacionais e tem finalidade exclusivamente educativa. Ele não substitui a bula aprovada no Brasil nem a orientação da equipe médica responsável pelo tratamento.

O que é o AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS?

O AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS é um medicamento de uso oral classificado como inibidor de quinase, pertencente ao grupo dos chamados inibidores de mTOR. Ele é utilizado no tratamento de alguns tipos de câncer e de condições associadas ao complexo da esclerose tuberosa, conforme as indicações aprovadas pelas autoridades sanitárias de cada país.

Nas fontes regulatórias internacionais, o Afinitor é descrito como comprimido. A abreviação "CPS" presente no nome comercial desta apresentação é usada em cadastros de produtos, mas a forma farmacêutica descrita pela agência europeia (EMA) e pela bula norte-americana (FDA) é a de comprimidos. Por isso, recomenda-se conferir a forma farmacêutica diretamente na embalagem e na bula que acompanham o produto.

Esta apresentação contém a concentração de 5 mg por comprimido, em embalagem com 30 unidades. Segundo as fontes consultadas, o Afinitor também existe em outras concentrações, como 2,5 mg, 7,5 mg e 10 mg, e há ainda uma formulação de comprimidos para suspensão oral (Afinitor Disperz, em alguns países). A disponibilidade de cada apresentação varia conforme o mercado e o registro local.

A concentração de 5 mg costuma ser relevante em situações nas quais o médico define um esquema diferente do habitual, por exemplo em ajustes relacionados à função do fígado, à tolerância ao tratamento ou ao uso concomitante de determinados medicamentos, conforme descrito na bula norte-americana. A escolha da concentração é sempre uma decisão do médico.

Princípio ativo e composição

O princípio ativo do AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS é o everolimo (em inglês, everolimus). Cada comprimido desta apresentação contém 5 mg da substância.

O everolimo atua bloqueando uma enzima chamada mTOR (sigla em inglês para "alvo da rapamicina em mamíferos"). Essa enzima participa de processos ligados ao crescimento e à divisão celular. Segundo a descrição da agência europeia, ao bloquear o mTOR o medicamento reduz a divisão das células tumorais e diminui a formação de novos vasos sanguíneos que alimentam o tumor. A MedlinePlus, da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos, resume esse mecanismo como uma ação que interrompe a reprodução das células cancerosas e reduz o suprimento de sangue ao tumor.

O everolimo também possui propriedades imunossupressoras, ou seja, pode reduzir a atividade do sistema imunológico. Por esse motivo, a mesma substância é usada, em outra marca e em outro contexto, para prevenir rejeição de órgãos após transplante renal. Essa característica explica por que infecções estão entre os principais cuidados relacionados ao tratamento com Afinitor.

A bula norte-americana descreve o comprimido de 5 mg como branco a levemente amarelado, alongado, com borda chanfrada e gravação "5" de um lado e "NVR" do outro. A descrição física e os excipientes podem variar conforme o país de fabricação e devem ser conferidos na bula local, especialmente por pessoas com alergias conhecidas.

Para que serve o AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS?

De acordo com a bula aprovada pela FDA e com o resumo da EMA, o everolimo na forma de Afinitor é indicado para as situações abaixo. As indicações exatas podem variar entre países, e o registro brasileiro deve ser verificado na bula local.

• Câncer de mama avançado com receptor hormonal positivo e HER2 negativo, em mulheres na pós-menopausa, em combinação com exemestano, após falha de tratamento com letrozol ou anastrozol.
• Tumores neuroendócrinos progressivos de origem pancreática que não podem ser removidos cirurgicamente, localmente avançados ou metastáticos.
• Tumores neuroendócrinos bem diferenciados e não funcionais de origem gastrointestinal ou pulmonar, irressecáveis, localmente avançados ou metastáticos.
• Carcinoma de células renais avançado em adultos, após falha de tratamento com sunitinibe ou sorafenibe (a EMA descreve como câncer renal que progrediu apesar de terapias dirigidas ao VEGF).
• Angiomiolipoma renal associado ao complexo da esclerose tuberosa em adultos que não necessitam de cirurgia imediata.
• Astrocitoma subependimário de células gigantes associado ao complexo da esclerose tuberosa, em adultos e crianças a partir de 1 ano, conforme a bula norte-americana.

A bula da FDA também registra uma limitação de uso: o medicamento não é indicado para o tratamento de tumores carcinoides funcionais. Além disso, o tratamento de crises convulsivas associadas à esclerose tuberosa é aprovado, nos Estados Unidos, apenas para a formulação de comprimidos para suspensão oral, e não para os comprimidos convencionais.

Essas indicações descrevem para quais situações o medicamento foi avaliado e aprovado. A resposta ao tratamento varia entre as pessoas, e a decisão de utilizá-lo cabe a um médico com experiência em oncologia ou na condição tratada.

Como o AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS é utilizado?

O Afinitor é administrado por via oral. Segundo as fontes consultadas, nas indicações oncológicas o medicamento é geralmente tomado uma vez ao dia, no mesmo horário, de forma contínua enquanto houver benefício clínico e a tolerância permitir. O tratamento deve ser iniciado e acompanhado por médico experiente no uso de terapias contra o câncer.

Orientações gerais descritas pela MedlinePlus:

• Engolir os comprimidos inteiros, com um copo de água, sem partir, mastigar ou triturar.
• Tomar o medicamento sempre da mesma forma em relação às refeições, ou seja, sempre com alimento ou sempre sem alimento, mantendo a escolha ao longo do tratamento.
• Manter os comprimidos no blister original até o momento do uso.
• Não consumir toranja (grapefruit) nem suco de toranja durante o tratamento.

A dose diária, a quantidade de comprimidos e a necessidade de ajustes são definidas exclusivamente pelo médico. A bula norte-americana descreve reduções ou aumentos de dose em situações como alteração da função hepática, efeitos adversos e uso concomitante de medicamentos que alteram os níveis do everolimo no sangue. É justamente nesses cenários que apresentações de menor concentração, como a de 5 mg, podem ser utilizadas. Não altere a dose, não interrompa e não reinicie o tratamento por conta própria.

Durante o uso, a bula prevê exames periódicos, como hemograma, glicemia de jejum, perfil de lipídios e função renal, conforme a avaliação médica.

Contraindicações

Segundo a bula norte-americana, o everolimo é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade clinicamente significativa ao everolimo ou a outros derivados da rapamicina, como sirolimo e tansirolimo. A EMA também informa que o medicamento não deve ser usado por quem tem hipersensibilidade a substâncias semelhantes ou a qualquer componente da fórmula.

Além disso, o uso durante a gravidez não é recomendado, pois o medicamento pode causar dano ao feto. Pessoas com doenças preexistentes, como diabetes, colesterol alto, doenças renais, hepáticas ou digestivas, devem informar o médico antes de iniciar o tratamento, conforme orienta a MedlinePlus.

Advertências e precauções

A bula norte-americana do Afinitor descreve uma série de advertências. Os principais pontos estão resumidos a seguir:

• Pneumonite não infecciosa: inflamação dos pulmões sem origem infecciosa, relatada em parte dos pacientes. Sintomas respiratórios novos ou que pioram, como tosse e falta de ar, devem ser comunicados prontamente ao médico.
• Infecções: por suas propriedades imunossupressoras, o everolimo pode aumentar o risco de infecções bacterianas, fúngicas, virais ou por protozoários, incluindo infecções graves. A bula recomenda que infecções fúngicas invasivas sejam tratadas completamente antes do início do tratamento.
• Reações de hipersensibilidade graves: incluem anafilaxia, falta de ar, dor no peito e angioedema (inchaço de face, lábios, língua ou garganta).
• Angioedema com inibidores da ECA: o risco de angioedema foi maior em pessoas que usavam, ao mesmo tempo, medicamentos da classe dos inibidores da enzima conversora de angiotensina, utilizados para hipertensão.
• Estomatite: feridas, aftas e inflamação na boca são muito frequentes. A bula descreve o uso de enxaguante bucal específico, prescrito pelo médico, para reduzir a incidência e a intensidade, e orienta evitar produtos bucais com álcool, peróxido de hidrogênio, iodo ou tomilho.
• Insuficiência renal: foram relatados casos, inclusive graves. A função dos rins deve ser monitorada antes e durante o tratamento.
• Cicatrização de feridas: o everolimo pode prejudicar a cicatrização. Por isso, cirurgias programadas devem ser comunicadas à equipe médica com antecedência.
• Alterações metabólicas: aumento da glicose no sangue (hiperglicemia), do colesterol e dos triglicerídeos é frequente. O acompanhamento com exames é recomendado.
• Mielossupressão: redução de células do sangue, como anemia, diminuição de linfócitos, neutrófilos e plaquetas.
• Radiossensibilização: reações graves foram relatadas em pessoas que receberam radioterapia durante ou após o uso do medicamento.
• Toxicidade embriofetal: o medicamento pode causar dano ao feto. É necessário uso de método contraceptivo eficaz, conforme orientação médica.
• Vacinas: vacinas de vírus vivos e o contato próximo com pessoas recém-vacinadas com esse tipo de vacina devem ser evitados.

A bula também chama atenção para pessoas com 65 anos ou mais, nas quais foram observadas maior mortalidade e mais interrupções por efeitos adversos em um estudo com câncer de mama. Esses dados reforçam a importância do acompanhamento médico regular.

Possíveis reações adversas

Como qualquer medicamento, o everolimo pode causar reações adversas, e nem todas as pessoas as apresentam. A lista abaixo resume o que é descrito nas fontes consultadas, sem esgotar todas as possibilidades.

Reações mais frequentemente relatadas

Segundo a bula norte-americana, nas indicações de câncer de mama, tumores neuroendócrinos e câncer renal, as reações relatadas com maior frequência incluem:

• estomatite (feridas e inflamação na boca);
• infecções;
• erupções na pele;
• cansaço e fraqueza;
• diarreia;
• inchaço (edema);
• dor abdominal e náusea;
• febre;
• tosse;
• dor de cabeça;
• diminuição do apetite.

Outras reações descritas

A MedlinePlus menciona também prisão de ventre, insônia, sangramento nasal, pele seca, acne, queda de cabelo, dor nas articulações, cãibras musculares, alterações menstruais e dificuldade de ereção. Alterações de exames laboratoriais, como glicose, colesterol, triglicerídeos e contagem de células do sangue, também são comuns.

Sinais de alerta que exigem atendimento médico

• Falta de ar, tosse nova ou persistente, chiado ou dificuldade para respirar.
• Febre, calafrios, dor de garganta ou outros sinais de infecção.
• Urticária, coceira intensa ou inchaço de rosto, olhos, lábios, língua ou garganta.
• Dor no peito ou batimentos cardíacos rápidos ou irregulares.
• Sede ou fome excessivas, que podem indicar aumento da glicose.
• Sangramentos ou hematomas sem causa aparente.
• Convulsões ou tontura intensa.
• Diminuição da quantidade de urina.
• Feridas na boca que impedem a alimentação ou a ingestão de líquidos.

Qualquer efeito incomum ou persistente deve ser comunicado à equipe de saúde.

Interações com medicamentos, alimentos e suplementos

O everolimo é metabolizado principalmente por uma enzima do fígado chamada CYP3A4 e transportado pela glicoproteína P (P-gp). Medicamentos que interferem nesses mecanismos podem aumentar ou diminuir significativamente a quantidade do everolimo no sangue. A bula norte-americana orienta:

• Evitar o uso conjunto com inibidores fortes da CYP3A4 e da P-gp, como certos antifúngicos e antibióticos.
• Considerar ajuste de dose, a critério médico, com inibidores moderados da CYP3A4 e da P-gp e com a solução oral de canabidiol.
• Considerar ajuste de dose, a critério médico, com indutores fortes da CYP3A4, que podem reduzir os níveis do medicamento.

A MedlinePlus também cita a erva-de-são-joão (hipérico), que pode interferir no tratamento, e orienta evitar toranja e suco de toranja. Além disso, o uso com inibidores da ECA aumenta o risco de angioedema, e vacinas de vírus vivos devem ser evitadas.

Informe ao médico e ao farmacêutico todos os medicamentos, vitaminas, suplementos e fitoterápicos em uso, inclusive aqueles utilizados apenas ocasionalmente.

Uso em grupos específicos

Gestantes

O everolimo pode causar dano ao feto. A bula orienta que mulheres com potencial de engravidar usem método contraceptivo eficaz durante o tratamento e por 8 semanas após a última dose. Homens com parceiras que possam engravidar devem usar contracepção durante o tratamento e por 4 semanas após a última dose. O medicamento também pode afetar a fertilidade.

Lactantes

A amamentação não é recomendada durante o tratamento e por 2 semanas após a última dose, segundo a MedlinePlus.

Crianças e adolescentes

Nas indicações oncológicas do Afinitor em comprimidos, as aprovações se referem a adultos. Nas condições associadas à esclerose tuberosa, a bula norte-americana prevê uso em crianças a partir de determinadas idades, com risco maior de infecções graves em crianças menores de 6 anos. O uso pediátrico depende de avaliação especializada.

Idosos

Em pessoas com 65 anos ou mais, foram observadas taxas maiores de interrupção do tratamento por efeitos adversos. O acompanhamento deve ser próximo.

Alterações hepáticas

A bula prevê redução de dose em pessoas com alteração da função do fígado, conforme a gravidade. A definição cabe ao médico.

Alterações renais

Como há relatos de insuficiência renal, a função dos rins deve ser monitorada antes e durante o uso.

Armazenamento e conservação

A MedlinePlus orienta manter os comprimidos no blister original, bem fechado, em temperatura ambiente, protegidos da luz, do calor e da umidade, e fora do alcance de crianças. A faixa de temperatura e o prazo de validade específicos devem ser conferidos na embalagem e na bula brasileira. Não utilize o medicamento após a data de validade.

A MedlinePlus reforça que o medicamento não deve ser compartilhado com outras pessoas e que é útil manter uma lista atualizada de todos os medicamentos em uso, para apresentar aos profissionais de saúde antes de procedimentos, cirurgias ou vacinações. Dúvidas sobre descarte de comprimidos não utilizados devem ser esclarecidas com a farmácia ou o serviço de saúde.

Informações para conferir na embalagem

• Nome comercial e princípio ativo (everolimo).
• Concentração de 5 mg por unidade.
• Forma farmacêutica descrita na embalagem.
• Quantidade de 30 unidades.
• Número do lote, data de fabricação e prazo de validade.
• Condições de armazenamento.
• Registro sanitário e nome do fabricante ou detentor do registro.
• Integridade dos blisters.

Perguntas frequentes sobre o AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS

Para que serve o AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS?

Segundo as fontes regulatórias, o everolimo é indicado para câncer de mama avançado com receptor hormonal positivo e HER2 negativo (em combinação com exemestano), tumores neuroendócrinos de origem pancreática, gastrointestinal ou pulmonar, câncer renal avançado e condições associadas ao complexo da esclerose tuberosa. As indicações podem variar entre países.

Qual é o princípio ativo do Afinitor?

O princípio ativo é o everolimo, um inibidor de mTOR. Afinitor é o nome comercial; everolimo é o nome da substância.

O Afinitor 5 mg é comprimido ou cápsula?

As fontes regulatórias da EMA e da FDA descrevem o Afinitor como comprimido. A abreviação usada no nome do cadastro pode não refletir a forma farmacêutica exata, por isso vale conferir a embalagem.

Qual é a diferença entre o Afinitor 5 mg e o Afinitor 10 mg?

A diferença está na quantidade de everolimo por comprimido. A concentração de 10 mg está ligada ao esquema habitual descrito nas bulas para várias indicações oncológicas, enquanto concentrações menores, como 5 mg, podem ser usadas em ajustes de dose definidos pelo médico. Não substitua uma apresentação por outra sem orientação.

O AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS precisa de receita?

Sim. Trata-se de medicamento oncológico de uso sob prescrição, que deve ser iniciado e acompanhado por médico experiente. As regras de dispensação seguem a legislação de cada país.

Quais são os efeitos colaterais do Afinitor?

Os mais frequentes incluem feridas na boca, infecções, erupções na pele, cansaço, diarreia, inchaço, náusea, febre, tosse, dor de cabeça e perda de apetite. Entre os efeitos que exigem atenção estão pneumonite, infecções graves, reações alérgicas, alterações renais e aumento da glicose.

Posso comer toranja durante o tratamento?

Não. A MedlinePlus orienta evitar toranja e suco de toranja, que podem alterar os níveis do everolimo no organismo.

Posso tomar vacinas durante o uso de Afinitor?

Vacinas de vírus vivos devem ser evitadas, assim como o contato próximo com pessoas recém-vacinadas com esse tipo de vacina. Converse com o médico antes de qualquer vacinação.

O Afinitor pode ser usado na gravidez?

Não é recomendado, pois pode causar dano ao feto. A contracepção eficaz é necessária durante o tratamento e por um período após a última dose, conforme descrito na bula.

Quem usa Afinitor pode amamentar?

A amamentação não é recomendada durante o tratamento e por 2 semanas após a última dose.

O que fazer se esquecer uma dose?

A MedlinePlus orienta que a dose esquecida pode ser tomada em até 6 horas após o horário habitual. Passado esse período, ela deve ser pulada e o esquema normal retomado no dia seguinte. Não tome dose dobrada. Confirme a orientação com o médico ou farmacêutico.

O que fazer em caso de uso de quantidade maior que a indicada?

Procure atendimento médico ou um centro de informação toxicológica imediatamente, levando a embalagem do medicamento.

Como armazenar o Afinitor?

Mantenha os comprimidos no blister original, em temperatura ambiente, protegidos da luz e da umidade e fora do alcance de crianças. Siga as condições descritas na embalagem.

Qual é o preço do produto AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

Considerações finais

O AFINITOR 5 MG CX C/ 30 CPS contém everolimo, um inibidor de mTOR de uso oral, em comprimidos de 5 mg, com 30 unidades por embalagem. As fontes regulatórias descrevem seu uso em alguns tipos de câncer de mama, tumores neuroendócrinos, câncer renal e condições associadas à esclerose tuberosa. O tratamento requer acompanhamento com exames periódicos, atenção a sintomas respiratórios, infecções, feridas na boca e alterações metabólicas, além de cuidado com interações medicamentosas e alimentares.

Essas informações são gerais e não substituem a bula. Dúvidas sobre indicação, dose, contraindicações, interações ou reações adversas devem ser esclarecidas com o médico, o farmacêutico ou outro profissional habilitado. Registro e indicações podem variar conforme o país.

Fontes consultadas

1. U.S. National Library of Medicine (DailyMed/FDA) — AFINITOR (everolimus) tablet / AFINITOR DISPERZ: bula aprovada
2. MedlinePlus (NIH) — Everolimus: MedlinePlus Drug Information

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.