CAPLYTA 42MG (LUMATEPERONA) 30CAPS INTRA-CELLULAR

O que é Caplyta (lumateperona)?

Caplyta é um medicamento de uso oral cujo princípio ativo é a lumateperona, apresentada na forma de tosilato de lumateperona, na dosagem de 42 mg por cápsula. O medicamento pertence à classe dos antipsicóticos atípicos, também chamados de segunda geração, e foi desenvolvido para o tratamento de transtornos psiquiátricos em adultos. Trata-se de uma terapia de uso contínuo, destinada ao uso sob prescrição e acompanhamento psiquiátrico especializado.

De acordo com a base de dados DailyMed, da National Library of Medicine (NIH), que disponibiliza a bula aprovada pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos, este fármaco foi aprovado inicialmente em dezembro de 2019, tendo como fabricante a empresa Intra-Cellular Therapies. A bula do produto já reflete atualizações regulatórias mais recentes, incluindo a ampliação das indicações aprovadas.

Para que serve?

Segundo a bula atualizada aprovada pela FDA e disponibilizada na base DailyMed, o Caplyta é indicado para:

• Tratamento da esquizofrenia em adultos
• Tratamento de episódios depressivos associados ao transtorno bipolar tipo I ou tipo II (depressão bipolar) em adultos, como monoterapia ou como terapia adjuvante com lítio ou valproato
• Terapia adjuvante com antidepressivos para o tratamento do transtorno depressivo maior (TDM) em adultos

A esquizofrenia é um transtorno mental crônico que afeta aproximadamente 1% da população mundial, caracterizado por sintomas positivos, como alucinações e delírios, sintomas negativos, como isolamento social e embotamento afetivo, além de alterações cognitivas. O transtorno bipolar é uma condição psiquiátrica marcada por episódios de humor alterado, incluindo fases depressivas e fases de mania ou hipomania. O transtorno depressivo maior, por sua vez, é caracterizado por humor deprimido persistente e perda de interesse ou prazer nas atividades, associados a impacto funcional significativo.

Como funciona?

O princípio ativo deste medicamento atua por meio de um mecanismo multimodal, modulando simultaneamente os sistemas de neurotransmissão serotoninérgico, dopaminérgico e glutamatérgico. De acordo com a bula aprovada pela FDA e estudos publicados no PubMed/NCBI, a lumateperona apresenta ação antagonista potente sobre os receptores 5-HT2A de serotonina e inibe o transportador de serotonina (SERT).

Em relação aos receptores de dopamina, o fármaco apresenta um padrão de ação dependente da localização sináptica, atuando como agonista parcial nos receptores D2 pré-sinápticos e como antagonista nos receptores D2 pós-sinápticos, com seletividade relativa pelas vias mesolímbica e mesocortical. Esse perfil é diferente do observado em antipsicóticos mais antigos, que bloqueiam de forma mais ampla os receptores D2 em todo o cérebro, incluindo a via nigroestriatal, associada a efeitos motores indesejados.

Adicionalmente, a terapia modula a neurotransmissão glutamatérgica, favorecendo a função dos receptores NMDA e AMPA por meio de vias de sinalização intracelular. Segundo a literatura consultada, essa combinação de mecanismos pode contribuir para a redução de sintomas positivos e negativos, além de efeitos sobre aspectos cognitivos e do humor.

Quais são os benefícios observados em estudos científicos?

Um ensaio clínico randomizado, duplo-cego e controlado por placebo, publicado no periódico JAMA Psychiatry, avaliou o uso da lumateperona 42 mg uma vez ao dia em pacientes adultos com esquizofrenia e descreveu redução significativa da pontuação total na escala PANSS (Positive and Negative Syndrome Scale) em comparação ao placebo, com incidência de eventos adversos semelhante à do grupo placebo.

Em pacientes com depressão bipolar, um estudo randomizado e controlado por placebo, publicado no periódico Bipolar Disorders, avaliou a lumateperona como terapia adjuvante ao lítio ou ao valproato e relatou melhora significativa dos sintomas depressivos, mensurada pela escala MADRS (Montgomery-Åsberg Depression Rating Scale), em comparação ao placebo associado aos mesmos estabilizadores do humor.

Entre os achados relatados na literatura consultada, destacam-se:

• Redução dos sintomas positivos e negativos da esquizofrenia em estudos controlados por placebo
• Melhora dos sintomas depressivos associados ao transtorno bipolar tipo I e tipo II, tanto em monoterapia quanto em terapia adjuvante
• Perfil de sintomas extrapiramidais relatado como semelhante ao placebo na maioria dos estudos de curto prazo avaliados
• Alterações metabólicas, como variações de peso, glicemia e lipídios, relatadas como semelhantes às observadas no grupo placebo nos estudos de curto prazo

Esses dados refletem resultados observados em estudos clínicos controlados. A resposta individual ao tratamento pode variar e não há garantia de resultado igual para todos os pacientes.

Perguntas frequentes

Para que serve o Caplyta?

É indicado para o tratamento da esquizofrenia em adultos, para o tratamento de episódios depressivos associados ao transtorno bipolar tipo I ou tipo II, e como terapia adjuvante com antidepressivos para o tratamento do transtorno depressivo maior, sempre conforme avaliação do médico psiquiatra.

Como funciona o mecanismo de ação da lumateperona?

A lumateperona modula de forma simultânea os sistemas serotoninérgico, dopaminérgico e glutamatérgico, atuando como antagonista dos receptores 5-HT2A, modulador seletivo dos receptores D2 conforme a região cerebral, e regulador da atividade dos receptores NMDA e AMPA envolvidos na neurotransmissão glutamatérgica.

Quem pode utilizar este medicamento?

O uso é destinado a pacientes adultos com diagnóstico de esquizofrenia, de episódios depressivos associados ao transtorno bipolar ou de transtorno depressivo maior em uso adjuvante com antidepressivos, sempre após avaliação clínica realizada por um médico psiquiatra. A segurança e a eficácia não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.

Existem contraindicações?

Sim. Este medicamento é contraindicado em pacientes com histórico de reação de hipersensibilidade à lumateperona ou a qualquer componente da fórmula, incluindo prurido, erupção cutânea e urticária. Populações como idosos com psicose relacionada à demência, gestantes, lactantes e pacientes com doenças hepáticas, renais ou cardiovasculares relevantes necessitam de avaliação médica individualizada antes do uso.

Como é administrado?

De acordo com a bula aprovada pela FDA, a posologia recomendada é de uma cápsula de 42 mg, por via oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos, sem necessidade de ajuste gradual de dose. Em pacientes com insuficiência hepática moderada ou grave, a dose recomendada é de 21 mg uma vez ao dia. Ajustes de dose também são recomendados em caso de uso concomitante com inibidores moderados ou fortes da enzima CYP3A4. A forma de administração deve seguir rigorosamente a prescrição médica.

Existe alerta de segurança destacado (tarja preta) para este medicamento?

Sim. A bula aprovada pela FDA traz um alerta destacado sobre dois riscos importantes. O primeiro refere-se ao aumento do risco de mortalidade em pacientes idosos com psicose relacionada à demência tratados com antipsicóticos, população para a qual o Caplyta não é aprovado. O segundo refere-se ao risco aumentado de pensamentos e comportamentos suicidas em crianças, adolescentes e adultos jovens tratados com antidepressivos, relevante no contexto do uso adjuvante deste medicamento no transtorno depressivo maior. Pacientes e cuidadores devem ser orientados a monitorar sinais de piora clínica ou pensamentos suicidas, especialmente no início do tratamento.

Quais são os efeitos adversos mais comuns?

Segundo os estudos clínicos descritos na bula aprovada pela FDA, os efeitos adversos mais frequentemente relatados variam conforme a indicação. Na esquizofrenia, destacam-se sonolência ou sedação e boca seca. Na depressão bipolar, destacam-se sonolência ou sedação, tontura, náusea e boca seca. No uso adjuvante para transtorno depressivo maior, destacam-se tontura, boca seca, sonolência ou sedação, náusea, fadiga e diarreia.

Necessita acompanhamento médico?

Sim. O tratamento com antipsicóticos requer acompanhamento psiquiátrico contínuo, incluindo monitoramento de sintomas psiquiátricos, sinais de movimentos involuntários, pressão arterial, peso corporal, glicemia e perfil lipídico. Em pacientes com histórico de contagem baixa de células brancas, recomenda-se monitoramento hematológico durante os primeiros meses de tratamento, já que alterações relevantes podem exigir ajuste ou suspensão do tratamento.

É aprovado por órgãos regulatórios?

Sim. De acordo com a base de dados DailyMed, este medicamento foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos para o tratamento da esquizofrenia, para episódios depressivos associados ao transtorno bipolar e, mais recentemente, como terapia adjuvante para o transtorno depressivo maior. Segundo a literatura científica consultada, o registro em outras agências regulatórias internacionais deve ser verificado diretamente junto às autoridades competentes de cada país.

Possui alternativas terapêuticas?

Sim. Existem outras classes de antipsicóticos atípicos utilizados no tratamento da esquizofrenia e do transtorno bipolar, como risperidona, olanzapina, quetiapina, aripiprazol, lurasidona, cariprazina e brexpiprazol, entre outros. A escolha do medicamento mais adequado depende da avaliação clínica individual realizada pelo médico psiquiatra responsável.

Como deve ser armazenado?

De maneira geral, este tipo de medicamento deve ser conservado em temperatura ambiente, ao abrigo de umidade e luz direta, conforme as instruções descritas na embalagem e na bula. As orientações específicas de armazenamento devem sempre ser verificadas diretamente na embalagem do produto adquirido.

Qual o preço do medicamento Caplyta?

O valor deste medicamento pode variar conforme diversos fatores, incluindo dosagem, quantidade adquirida, fabricante, país de origem, disponibilidade no mercado, tributação aplicável, modalidade de aquisição, custos logísticos envolvidos na importação e regulamentação sanitária vigente. Por esse motivo, não é possível informar um valor fixo ou estimado, sendo recomendável consultar diretamente os canais de atendimento para obter informações atualizadas sobre disponibilidade e condições de fornecimento.

É possível comprar Caplyta no Brasil?

A disponibilidade deste medicamento no Brasil depende de fatores regulatórios, como o registro sanitário do produto, a exigência de prescrição médica válida, a regulamentação vigente para medicamentos importados e a disponibilidade junto aos fornecedores autorizados. A aquisição de qualquer medicamento psiquiátrico deve ser sempre acompanhada de orientação e prescrição médica.

Informações importantes de segurança

Este medicamento deve ser utilizado exclusivamente sob prescrição e acompanhamento de um médico psiquiatra. Antes de iniciar o tratamento, é importante informar ao médico sobre histórico de doenças hepáticas, renais, cardiovasculares, convulsões, contagem baixa de células brancas, além de gestação, amamentação e uso de outros medicamentos.

• Existe alerta destacado sobre aumento do risco de mortalidade em pacientes idosos com psicose relacionada à demência, população para a qual este medicamento não é aprovado
• Existe alerta destacado sobre risco de pensamentos e comportamentos suicidas em crianças, adolescentes e adultos jovens em uso de antidepressivos, relevante no contexto do uso adjuvante para transtorno depressivo maior
• Pode ocorrer síndrome neuroléptica maligna, uma condição rara e potencialmente grave que exige suspensão imediata do tratamento caso seja suspeitada
• Pode ocorrer discinesia tardia, caracterizada por movimentos involuntários, que pode persistir mesmo após a suspensão do tratamento
• Podem ocorrer alterações metabólicas, incluindo hiperglicemia, diabetes, alterações do perfil lipídico e ganho de peso, que devem ser monitoradas periodicamente
• Podem ocorrer leucopenia, neutropenia e, raramente, agranulocitose, especialmente em pacientes com histórico de alterações nas células brancas do sangue
• Pode ocorrer hipotensão ortostática e síncope, principalmente no início do tratamento e em pacientes com maior vulnerabilidade cardiovascular
• Pode aumentar o risco de quedas devido a sonolência, hipotensão postural e instabilidade motora
• Deve ser utilizado com cautela em pacientes com histórico de convulsões
• Pode prejudicar a capacidade de dirigir veículos ou operar máquinas devido a sonolência e possível comprometimento cognitivo e motor
• Pode dificultar a regulação da temperatura corporal, exigindo cautela em situações de calor extremo, desidratação ou exercício intenso
• Interações medicamentosas são possíveis, especialmente com indutores e inibidores da enzima CYP3A4, além de medicamentos serotoninérgicos, como inibidores seletivos da recaptação de serotonina, que podem aumentar o risco de efeitos relacionados à serotonina

O acompanhamento profissional contínuo é essencial para monitorar a resposta ao tratamento, ajustar a conduta terapêutica quando necessário e identificar precocemente eventuais reações adversas.

Fontes consultadas

• FDA (Food and Drug Administration) e DailyMed, National Library of Medicine (NIH). Bula do medicamento CAPLYTA (lumateperone). Disponível em: dailymed.nlm.nih.gov
• Correll CU, Davis RE, Weingart M, et al. Efficacy and Safety of Lumateperone for Treatment of Schizophrenia: A Randomized Clinical Trial. JAMA Psychiatry. 2020;77(4):349-358. PMID: 31913424. Disponível em: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
• Suppes T, et al. Adjunctive lumateperone (ITI-007) in the treatment of bipolar depression: Results from a randomized placebo-controlled clinical trial. Bipolar Disord. 2023. PMID: 36779257. Disponível em: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov
• NCBI/PubMed, National Library of Medicine (NIH). Base de dados de literatura científica revisada por pares. Disponível em: pubmed.ncbi.nlm.nih.gov

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.