DIACOMIT 250MG (ESTIRIPENTOL) 60 SACHÊS BIOCODEX

DIACOMIT 250MG (ESTIRIPENTOL)

DIACOMIT 250MG (ESTIRIPENTOL) é um medicamento antiepiléptico que contém estiripentol como princípio ativo, disponível em cápsulas ou em pó para suspensão oral. Pertence à classe dos fármacos anticonvulsivantes e é utilizado como terapia adjuvante, ou seja, em associação a outros medicamentos, no tratamento de crises convulsivas associadas à síndrome de Dravet, também conhecida como epilepsia mioclônica grave da infância.

Este medicamento é destinado a pacientes pediátricos a partir de 6 meses de idade, com peso igual ou superior a 7 kg, que já estejam em uso de clobazam. Não existem dados clínicos que sustentem o uso do estiripentol como monoterapia, ou seja, isoladamente, no tratamento da síndrome de Dravet. O fabricante do medicamento é o laboratório Biocodex.

Para que serve?

DIACOMIT é indicado para o tratamento de crises convulsivas associadas à síndrome de Dravet em pacientes que utilizam clobazam concomitantemente, desde que tenham 6 meses de idade ou mais e peso igual ou superior a 7 kg. A síndrome de Dravet é uma forma rara e grave de epilepsia que se manifesta na infância, geralmente associada a crises tônico-clônicas generalizadas refratárias, ou seja, de difícil controle com os tratamentos convencionais.

A terapia adjuvante com estiripentol é utilizada especificamente quando as crises não são adequadamente controladas apenas com clobazam e valproato, medicamentos antiepilépticos comumente utilizados em conjunto no manejo dessa síndrome. Órgãos regulatórios internacionais, como a FDA e a EMA, aprovaram o uso do estiripentol exclusivamente nesse contexto terapêutico específico.

Como funciona?

O mecanismo pelo qual o estiripentol exerce seu efeito anticonvulsivante em humanos ainda não é totalmente conhecido. Estudos sugerem possíveis mecanismos diretos, mediados pelo receptor GABA-A, um receptor relacionado à inibição da atividade elétrica excessiva no sistema nervoso central, que está associada às crises epilépticas.

Além disso, o estiripentol apresenta um mecanismo indireto relevante: atua como inibidor de enzimas do citocromo P450, especialmente CYP3A4 e CYP2C19, o que aumenta os níveis plasmáticos do clobazam e de seu metabólito ativo, a norclobazam. Esse efeito potencializa a ação antiepiléptica do tratamento combinado, mas também exige monitoramento clínico cuidadoso devido ao maior risco de efeitos sedativos.

Quais são os benefícios observados em estudos científicos?

A eficácia do estiripentol no tratamento de crises associadas à síndrome de Dravet foi estabelecida por meio de dois estudos multicêntricos, randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo, conduzidos na França e na Itália (Sticlo France e Sticlo Italy), com pacientes em uso concomitante de clobazam e valproato. Esses estudos demonstraram redução da frequência de crises convulsivas no grupo tratado com estiripentol em comparação ao grupo placebo.

Dados adicionais de farmacocinética e segurança também foram obtidos em pacientes entre 6 meses e 3 anos de idade, ampliando o conhecimento sobre o uso do medicamento nessa faixa etária mais jovem. Não há garantia de resultado em casos individuais, e a resposta ao tratamento pode variar conforme as características clínicas de cada paciente.

Quais reações adversas podem ocorrer?

As reações adversas mais frequentemente relatadas em estudos clínicos, ocorrendo em pelo menos 10% dos pacientes tratados com estiripentol e com frequência maior do que no grupo placebo, incluem sonolência, diminuição do apetite, agitação, ataxia (perda de coordenação motora), diminuição de peso, hipotonia, náusea, tremor, dificuldade para articular palavras e insônia.

A sonolência foi observada em aproximadamente 67% dos pacientes tratados, comparada a 23% no grupo placebo, sendo mais frequente quando associada ao uso concomitante de clobazam. A diminuição do apetite ocorreu em cerca de 46% dos pacientes tratados, e a redução de peso em aproximadamente 27%, reforçando a necessidade de acompanhamento nutricional e de crescimento em pacientes pediátricos.

Perguntas frequentes

Para que serve o DIACOMIT?

Serve como terapia adjuvante, em associação ao clobazam, para o tratamento de crises convulsivas associadas à síndrome de Dravet em pacientes com 6 meses de idade ou mais e peso igual ou superior a 7 kg, cujas crises não são adequadamente controladas com clobazam e valproato.

Como funciona o DIACOMIT?

Funciona por meio de mecanismos ainda não totalmente esclarecidos, possivelmente envolvendo o receptor GABA-A, além de atuar como inibidor de enzimas do citocromo P450, o que aumenta os níveis do clobazam e de seu metabólito ativo, potencializando o efeito antiepiléptico do tratamento combinado.

Quem pode utilizar o DIACOMIT?

É indicado para pacientes com síndrome de Dravet a partir de 6 meses de idade e com peso igual ou superior a 7 kg, que já estejam em tratamento com clobazam, conforme avaliação e prescrição de um médico especialista.

Existem contraindicações?

Não há contraindicações formais estabelecidas na bula do medicamento. No entanto, pacientes com fenilcetonúria, insuficiência renal ou hepática moderada a grave, e aqueles com histórico de alterações hematológicas devem ser avaliados cuidadosamente por um médico antes do início do tratamento.

Como é administrado?

A dose recomendada é de 50 mg/kg/dia, administrada por via oral em 2 ou 3 doses divididas, conforme a idade e o peso do paciente, respeitando a dose máxima diária de 3.000 mg. As cápsulas devem ser engolidas inteiras, com um copo de água, durante uma refeição, e não devem ser abertas ou quebradas. O pó para suspensão deve ser misturado em água e ingerido imediatamente após o preparo, também durante uma refeição. Caso uma dose seja esquecida, deve ser tomada assim que possível, sem dobrar a dose seguinte.

Necessita acompanhamento médico?

Sim. O tratamento com DIACOMIT requer acompanhamento médico contínuo, incluindo exames de sangue antes do início do tratamento e a cada 6 meses, para monitorar possíveis alterações nas contagens de neutrófilos e plaquetas, além do acompanhamento do peso e do crescimento em pacientes pediátricos.

É aprovado por órgãos regulatórios?

Sim. O estiripentol possui aprovação da FDA, agência regulatória dos Estados Unidos, desde 2018, e da EMA, agência regulatória europeia, desde 2007, especificamente para o tratamento de crises associadas à síndrome de Dravet em associação ao clobazam.

Possui alternativas terapêuticas?

Existem outros medicamentos antiepilépticos utilizados no manejo da síndrome de Dravet, como o próprio clobazam e o valproato, além de outras terapias que podem ser consideradas por um médico especialista conforme a avaliação clínica de cada paciente. A escolha do tratamento mais adequado depende de múltiplos fatores individuais.

Como deve ser armazenado?

Deve ser armazenado em temperatura ambiente, entre 15°C e 30°C, protegido da luz e da umidade, e mantido fora do alcance de crianças. É importante verificar periodicamente o prazo de validade indicado na embalagem.

Existem riscos especiais para pacientes com fenilcetonúria?

Sim. O pó para suspensão oral de DIACOMIT contém fenilalanina, um componente do aspartame, que pode ser prejudicial a pacientes com fenilcetonúria. Antes de prescrever essa formulação, o médico deve considerar a quantidade total diária de fenilalanina proveniente de todas as fontes, incluindo o medicamento. As cápsulas de DIACOMIT não contêm fenilalanina.

Existem interações medicamentosas relevantes?

Sim. O estiripentol pode aumentar os níveis plasmáticos do clobazam e de seu metabólito ativo, exigindo possível ajuste de dose. Também pode interagir com substratos de diversas enzimas do citocromo P450 e de transportadores como a P-glicoproteína, podendo exigir ajuste de dose de outros medicamentos utilizados concomitantemente. Indutores potentes de determinadas enzimas hepáticas, como rifampicina, fenitoína, fenobarbital e carbamazepina, podem reduzir os níveis do estiripentol. O uso concomitante com álcool ou outros depressores do sistema nervoso central pode aumentar o risco de sedação.

Qual o preço do medicamento DIACOMIT?

O valor do DIACOMIT pode variar conforme diversos fatores, como dosagem, quantidade de unidades por embalagem, fabricante, país de origem, disponibilidade junto aos fornecedores, tributação aplicável, modalidade de aquisição, custos logísticos envolvidos na importação e regulamentação vigente. Por esse motivo, não é possível informar valores fixos, estimativas ou faixas de preços, já que o custo final depende de múltiplos fatores comerciais e regulatórios que podem mudar ao longo do tempo.

É possível comprar DIACOMIT no Brasil?

A disponibilidade do DIACOMIT no Brasil depende de fatores como registro sanitário do produto, apresentação de prescrição médica, regulamentação vigente sobre importação de medicamentos, modalidade de importação utilizada e disponibilidade junto aos fornecedores internacionais. A aquisição de medicamentos importados deve sempre ser acompanhada de orientação médica adequada, respeitando a legislação sanitária aplicável.

Informações importantes de segurança

DIACOMIT deve ser utilizado exclusivamente sob orientação médica, com acompanhamento contínuo durante todo o tratamento. Antes de iniciar a terapia, é necessário realizar exames hematológicos, que devem ser repetidos a cada 6 meses, devido ao risco de diminuição significativa da contagem de neutrófilos e plaquetas.

O medicamento pode causar sonolência, especialmente quando utilizado em conjunto com clobazam ou outros depressores do sistema nervoso central, incluindo álcool. Pacientes e cuidadores devem ser orientados a evitar atividades que exijam atenção plena, como dirigir ou operar máquinas, até que os efeitos do medicamento sobre o estado de alerta sejam conhecidos.

Como ocorre com outros medicamentos antiepilépticos, o uso de DIACOMIT pode estar associado a maior risco de pensamentos ou comportamentos suicidas. Pacientes, cuidadores e familiares devem estar atentos ao surgimento de alterações de humor, depressão ou pensamentos autodestrutivos, comunicando qualquer sinal de alerta imediatamente à equipe médica. A interrupção do tratamento deve ser feita de forma gradual, sob orientação médica, para reduzir o risco de aumento da frequência de crises ou de estado de mal epiléptico.

O uso em pacientes com insuficiência renal ou hepática moderada a grave não é recomendado, uma vez que o medicamento é metabolizado principalmente pelo fígado e eliminado pelos rins. Mulheres em idade fértil ou gestantes devem discutir com o médico os riscos e benefícios do tratamento, já que estudos em animais indicaram possíveis efeitos sobre o desenvolvimento fetal.

Fontes consultadas

• FDA (Food and Drug Administration): www.fda.gov
• DailyMed, base de dados de bulas oficiais da FDA (National Library of Medicine): bula de DIACOMIT (estiripentol), acessar bula completa
• EMA (European Medicines Agency): resumo público do European Public Assessment Report (EPAR) de DIACOMIT, acessar EPAR
• NIH (National Institutes of Health): www.nih.gov
• PubMed: Chiron C, Marchand MC, Tran A, et al., "Stiripentol in severe myoclonic epilepsy in infancy: a randomised placebo-controlled syndrome-dedicated trial", Lancet, 2000. PMID 11089822
• NCBI: www.ncbi.nlm.nih.gov
• Fabricante oficial: BIOCODEX

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.