FEZOLINETANTO

O que é Fezolinetanto?

Fezolinetanto é o princípio ativo do medicamento comercializado internacionalmente sob o nome Veozah, aprovado para o tratamento de sintomas vasomotores relacionados à menopausa. Este fármaco pertence à classe dos antagonistas do receptor de neurocinina 3 (NK3) e foi autorizado pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em maio de 2023, tornando-se o primeiro representante dessa classe terapêutica aprovado para uso clínico.

Diferentemente das terapias hormonais tradicionalmente utilizadas na menopausa, este tratamento não contém hormônios. Ele atua sobre vias neuronais específicas do sistema nervoso central envolvidas na regulação da temperatura corporal, oferecendo uma alternativa terapêutica para mulheres que apresentam ondas de calor moderadas a graves.

A administração deste medicamento de referência é feita por via oral, em comprimidos de 45 mg, tomados uma vez ao dia.

Para que serve?

O fezolinetanto é indicado para o tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves associados à menopausa, popularmente conhecidos como ondas de calor ou fogachos. Segundo a FDA, esses episódios afetam cerca de 80% das mulheres durante a transição menopausal e podem se manifestar por sudorese, rubor facial e calafrios, com duração de alguns minutos.

Esta terapia específica é considerada uma opção não hormonal para mulheres que não podem, ou preferem não, utilizar terapia de reposição hormonal, incluindo aquelas com histórico de sangramento vaginal anormal, acidente vascular cerebral, infarto do miocárdio, eventos tromboembólicos ou doença hepática.

• Tratamento de ondas de calor moderadas a graves da menopausa
• Alternativa não hormonal para o manejo de sintomas vasomotores
• Uso indicado exclusivamente para mulheres no período de menopausa

Como funciona?

O mecanismo de ação deste fármaco envolve o bloqueio do receptor de neurocinina 3 (NK3), impedindo a ligação da neurocinina B (NKB) aos neurônios KNDy (kisspeptina, neurocinina B e dinorfina), localizados no hipotálamo. Esses neurônios participam do controle do centro termorregulador cerebral.

Durante a menopausa, a redução dos níveis de estrogênio provoca alterações na atividade desses neurônios, o que está associado ao surgimento das ondas de calor. Ao atuar como antagonista do receptor NK3, o medicamento contribui para modular essa atividade neuronal, auxiliando na redução da frequência e da intensidade dos sintomas vasomotores.

Quais são os benefícios observados em estudos científicos?

A eficácia deste tratamento foi avaliada em estudos clínicos de fase 3, randomizados, controlados por placebo e duplo-cegos, com duração inicial de 12 semanas, seguidos por uma fase de extensão de segurança de 40 semanas, totalizando 52 semanas de acompanhamento. A idade média das participantes nesses estudos foi de 54 anos.

Um estudo publicado no BMJ em 2024, conduzido em mulheres para as quais a terapia hormonal não era indicada, observou redução dos distúrbios do sono associados aos sintomas vasomotores após 24 semanas de tratamento, em comparação ao grupo placebo. Os eventos adversos mais frequentemente relatados nesse estudo incluíram covid-19 e cefaleia.

Estes achados científicos não representam garantia de resultado individual. A resposta ao tratamento pode variar entre pacientes, sendo fundamental o acompanhamento médico contínuo.

Perguntas frequentes

Para que serve o fezolinetanto?

Serve para o tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves da menopausa, como ondas de calor, sudorese e calafrios, sem o uso de hormônios.

Como funciona o tratamento com fezolinetanto?

Funciona bloqueando o receptor NK3 no hipotálamo, modulando a atividade neuronal relacionada à regulação da temperatura corporal, o que contribui para reduzir a frequência e a intensidade das ondas de calor.

Quem pode utilizar este medicamento?

De forma geral, é indicado para mulheres na menopausa com sintomas vasomotores moderados a graves. A indicação, a dose e a duração do tratamento devem ser sempre avaliadas por um médico, considerando o histórico clínico individual.

Existem contraindicações?

Sim. De acordo com a bula aprovada pela FDA, este medicamento é contraindicado para mulheres com cirrose hepática conhecida, insuficiência renal grave ou doença renal em estágio terminal, além do uso concomitante com determinados inibidores da enzima CYP1A2. Um profissional de saúde deve avaliar o histórico completo antes da prescrição.

Como é administrado?

É administrado por via oral, em comprimido de 45 mg, uma vez ao dia, com ou sem alimentos, sempre no mesmo horário. Os comprimidos devem ser ingeridos inteiros, sem cortar, mastigar ou triturar.

É necessário acompanhamento médico durante o uso?

Sim. O acompanhamento médico é indispensável durante todo o tratamento. A bula recomenda a realização de exames laboratoriais hepáticos antes do início do uso, além de monitoramento mensal nos primeiros três meses e reavaliações aos seis e nove meses de tratamento, devido ao risco de alterações hepáticas.

O fezolinetanto é aprovado por órgãos regulatórios internacionais?

Sim. Este princípio ativo foi aprovado pela Food and Drug Administration (FDA) dos Estados Unidos em maio de 2023, sob o nome comercial Veozah, para o tratamento de sintomas vasomotores moderados a graves da menopausa.

Existem alternativas terapêuticas?

Existem outras abordagens para o manejo dos sintomas da menopausa, incluindo terapias hormonais e não hormonais. A escolha da alternativa mais adequada depende do perfil clínico de cada paciente e deve ser definida em conjunto com um médico ginecologista ou especialista em saúde da mulher.

Como deve ser armazenado?

De forma geral, medicamentos como este devem ser armazenados em temperatura ambiente controlada, protegidos de umidade, luz excessiva e calor, e mantidos fora do alcance de crianças e animais domésticos. As instruções específicas de armazenamento constam na embalagem e na bula fornecida pelo fabricante.

Qual o preço do medicamento Fezolinetanto?

O valor deste medicamento pode variar conforme diversos fatores, incluindo dosagem, quantidade adquirida, fabricante, país de origem, disponibilidade no mercado, tributação aplicável, modalidade de aquisição, custos logísticos envolvidos na importação e regulamentação sanitária vigente. Por esse motivo, não é possível informar um valor fixo ou uma estimativa de preço. Para conhecer as condições atualizadas, recomenda-se consultar diretamente canais autorizados e um profissional de saúde.

É possível comprar Fezolinetanto no Brasil?

A disponibilidade deste medicamento no Brasil depende de fatores como registro sanitário junto à Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), apresentação de prescrição médica válida, regulamentação vigente para importação de medicamentos não registrados localmente e disponibilidade junto a fornecedores autorizados. A aquisição sem orientação médica e sem observância das normas sanitárias aplicáveis não é recomendada.

Informações importantes de segurança

Este medicamento deve ser utilizado exclusivamente sob orientação e acompanhamento médico. A bula aprovada pela FDA traz um alerta destacado sobre o risco de hepatotoxicidade, sendo recomendada a realização de exames hepáticos antes do início do tratamento e em intervalos regulares durante o primeiro ano de uso.

Sinais de possível lesão hepática, como fadiga incomum, perda de apetite, náusea, vômito, coceira, icterícia (amarelamento da pele ou dos olhos), fezes claras ou urina escura, devem ser comunicados imediatamente a um profissional de saúde.

Este fármaco é contraindicado em casos de cirrose hepática conhecida, insuficiência renal grave, doença renal em estágio terminal e uso concomitante com determinados inibidores da enzima CYP1A2. Os efeitos adversos mais frequentemente relatados nos estudos clínicos incluem dor abdominal, diarreia, insônia, dor nas costas, ondas de calor e elevação das enzimas hepáticas.

Estas informações não substituem a avaliação individualizada de um médico, que deve considerar o histórico clínico completo antes de indicar, ajustar ou interromper qualquer tratamento.

Fontes consultadas

• FDA (Food and Drug Administration, Estados Unidos)
• NIH / National Library of Medicine (DailyMed)
• PubMed / NCBI
• Bula do fabricante (Astellas Pharma US, Inc.)

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.