Descrição do Princípio Ativo Osimertinibe

O osimertinibe é um fármaco que pertence à classe dos inibidores de tirosina quinase (TKI), sendo classificado como um TKI de terceira geração do Receptor do Fator de Crescimento Epidérmico (EGFR). Sua principal aplicação terapêutica é no tratamento de pacientes com câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) que apresentam mutações específicas no gene EGFR. A substância ativa é o mesilato de osimertinibe, comercializado sob o nome Tagrisso® [1] [2].

O mecanismo de ação do osimertinibe baseia-se na sua capacidade de se ligar de forma covalente e irreversível a certas formas mutantes do EGFR, incluindo as mutações sensibilizadoras (deleções no éxon 19 e substituição L858R no éxon 21) e a mutação de resistência T790M. Ao inibir seletivamente essas proteínas mutantes, o osimertinibe bloqueia as vias de sinalização intracelular que promovem a proliferação e a sobrevivência das células tumorais, resultando na interrupção do crescimento do câncer e na regressão do tumor [2] [3].

Perguntas Frequentes (FAQ)

Esta seção aborda, de maneira técnica e neutra, as principais dúvidas sobre o osimertinibe, com base em evidências científicas e informações de órgãos reguladores.

O que é o osimertinibe?

O osimertinibe é o princípio ativo de um medicamento de terapia-alvo, classificado como um inibidor de tirosina quinase (TKI) de terceira geração. Ele é utilizado no tratamento de câncer de pulmão de não pequenas células (CPNPC) com mutações específicas no gene EGFR [2].

Para que serve o osimertinibe?

O osimertinibe é indicado para o tratamento de pacientes adultos com CPNPC localmente avançado ou metastático, cujos tumores apresentam mutações no gene EGFR, como deleções no éxon 19 ou substituição L858R no éxon 21. Também é indicado para pacientes com CPNPC metastático com mutação de resistência T790M no EGFR, que progrediram durante ou após terapia prévia com um TKI de EGFR [1] [4]. Adicionalmente, foi aprovado para uso adjuvante, ou seja, após a ressecção completa do tumor em estágios iniciais da doença, para reduzir o risco de recorrência [4].

Osimertinibe é terapia-alvo ou imunoterapia?

O osimertinibe é uma terapia-alvo. Ele não é uma forma de imunoterapia. A terapia-alvo age sobre moléculas específicas (alvos) que estão envolvidas no crescimento e na disseminação das células cancerígenas, como o EGFR mutado. A imunoterapia, por outro lado, estimula o sistema imunológico do próprio paciente a reconhecer e atacar as células do câncer [2] [5].

Osimertinibe é quimioterapia?

Não, o osimertinibe não é quimioterapia. A quimioterapia tradicional atua de forma não seletiva, atacando todas as células de divisão rápida do corpo, incluindo células saudáveis, o que leva a uma gama de efeitos colaterais. O osimertinibe, como terapia-alvo, tem um mecanismo de ação mais específico, direcionado às células tumorais com a mutação EGFR, o que resulta em um perfil de toxicidade diferente [2] [6].

Osimertinibe pode ser usado com quimioterapia?

Sim. Embora o osimertinibe possa ser administrado como monoterapia, estudos clínicos, como o FLAURA2, demonstraram que a combinação de osimertinibe com quimioterapia à base de platina pode prolongar a sobrevida livre de progressão em pacientes com CPNPC avançado com mutação EGFR, em comparação com o uso de osimertinibe isoladamente. A decisão sobre o uso combinado depende da avaliação clínica de cada caso [6] [7].

Quais são os efeitos colaterais do osimertinibe?

Os efeitos colaterais (eventos adversos) são uma consideração importante no tratamento. As reações adversas mais comuns, reportadas em mais de 20% dos pacientes, incluem diarreia, erupção cutânea (rash), pele seca, toxicidade ungueal (alterações nas unhas), estomatite (inflamação na boca), fadiga e diminuição do apetite. Também são comuns alterações em exames laboratoriais, como linfopenia, leucopenia e trombocitopenia [1] [4].

Efeitos colaterais graves, embora menos frequentes, podem ocorrer e exigem atenção médica imediata. Entre eles estão a doença pulmonar intersticial (pneumonite), prolongamento do intervalo QTc (uma alteração no ritmo cardíaco), cardiomiopatia, ceratite (inflamação da córnea) e reações cutâneas severas [1].

Categoria de EfeitoExemplos ComunsExemplos GravesGastrointestinaisDiarreia, estomatite, náusea, vômito-DermatológicosErupção cutânea, pele seca, prurido, alterações ungueaisReações cutâneas severas (ex: Síndrome de Stevens-Johnson)Cardíacos-Prolongamento do intervalo QTc, cardiomiopatia, arritmiasPulmonaresTosseDoença pulmonar intersticial/pneumoniteOculares-Ceratite, alterações na visãoGeraisFadiga, dor musculoesquelética, cefaleiaFebre, sinais de infecção

Qual o outro nome para osimertinibe?

O nome comercial do medicamento cujo princípio ativo é o osimertinibe é Tagrisso® [1].

Qual a posologia do osimertinibe?

A dose recomendada de osimertinibe é de 80 mg, administrada por via oral, uma vez ao dia, com ou sem alimentos. A duração do tratamento depende da resposta clínica e da tolerabilidade do paciente. A dose pode ser ajustada ou o tratamento interrompido temporariamente em caso de toxicidade [1] [4].

O osimertinibe é fornecido pelo SUS? E a CONITEC?

Até a data desta pesquisa, o osimertinibe não foi incorporado de forma ampla ao Sistema Único de Saúde (SUS) para todas as suas indicações aprovadas. A Comissão Nacional de Incorporação de Tecnologias no SUS (CONITEC), em relatórios passados, não havia avaliado ou recomendado a incorporação do medicamento para certas indicações, como o tratamento de câncer de pulmão metastático [8]. O fornecimento pelo SUS pode ocorrer em situações específicas, geralmente por meio dos Centros de Assistência de Alta Complexidade em Oncologia (CACONs) ou Unidades de Assistência de Alta Complexidade em Oncologia (UNACONs), ou por via judicial. A Agência Nacional de Saúde Suplementar (ANS) já realizou consultas públicas para debater a incorporação do osimertinibe no rol de procedimentos dos planos de saúde [9].

Qual o status do osimertinibe na ANVISA?

O osimertinibe (Tagrisso®) possui registro ativo e válido na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA) sob o número 1.161.802.54. O medicamento foi aprovado para diversas indicações no Brasil, incluindo o tratamento de primeira linha, o tratamento de pacientes com a mutação T790M e o tratamento adjuvante [10].

Qual o preço do osimertinibe?

O custo de medicamentos de alta complexidade pode variar consideravelmente dependendo de fatores como a dosagem, a política de preços do fabricante, impostos locais, custos de importação e a modalidade de compra (pública ou privada). Por essas razões, não é possível fornecer um preço fixo. Recomenda-se a consulta a canais de venda especializados e órgãos reguladores para obter informações sobre valores.

Disclaimer:

Este documento tem caráter estritamente informativo e técnico, baseado em fontes científicas e regulatórias disponíveis publicamente. As informações aqui contidas não constituem, em hipótese alguma, uma recomendação médica, diagnóstico ou indicação de tratamento. O uso de qualquer medicamento, incluindo o osimertinibe, deve ser feito exclusivamente sob prescrição e acompanhamento de um profissional de saúde qualificado, que é o único capaz de avaliar o quadro clínico individual de cada paciente e determinar a terapia mais adequada. Não se automedique. As informações sobre disponibilidade e cobertura podem mudar ao longo do tempo; consulte sempre os órgãos oficiais de saúde para dados atualizados.

Referências

[1]: MedlinePlus. (2025). Osimertinib: MedlinePlus Drug Information. National Library of Medicine. https://medlineplus.gov/druginfo/meds/a616005.html

[2]: Gao, X., Le, X., & Costa, D. B. (2016). The safety and efficacy of osimertinib for the treatment of EGFR T790M mutation positive non-small-cell lung cancer. Expert Review of Anticancer Therapy, 16(4), 383–390. https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC4940973/

[3]: AstraZeneca. (2022). Bula Profissional Tagrisso (osimertinibe). https://www.azmed.com.br/content/dam/multibrand/br/pt/azmed-2022/home/bulas-profissionais/bulas/Tagrisso_Bula_Profissional.pdf

[4]: FDA. (2020). FDA approves osimertinib as adjuvant therapy for non-small cell lung cancer with EGFR mutations. https://www.fda.gov/drugs/resources-information-approved-drugs/fda-approves-osimertinib-adjuvant-therapy-non-small-cell-lung-cancer-egfr-mutations

[5]: Oncologia Brasil. (2025). Osimertinibe neoadjuvante (com ou sem quimioterapia) vs. quimioterapia isolada. https://oncologiabrasil.com.br/osimertinibe-neoadjuvante-com-ou-sem-quimioterapia-vs-quimioterapia-isolada-em-cancer-de-pulmao-de-nao-pequenas-celulas-cpnpc-ressecavel-com-mutacao-em-egfr-neoadaura/

[6]: Jänne, P. A., et al. (2026). Survival with Osimertinib plus Chemotherapy in EGFR-Mutated Non–Small-Cell Lung Cancer. PubMed. https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/41104938/

[7]: SINDUSFARMA. (2025). Estudo de fase III: osimertinibe + quimioterapia atinge cerca de 4 anos de sobrevida global. https://sindusfarma.org.br/noticias/empresas-foco/exibir/26294-estudo-de-fase-iii-osimertinibe-quimioterapia-atinge-cerca-de-4-anos-de-sobrevida-global-mediana-a-mais-longa-ja-relatada-em-cancer-de-pulmao-avancado-egfr-mutado

[8]: Tribunal de Justiça de São Paulo. (2025). Nota Técnica NatJus - Osimertinibe. https://www.trf3.jus.br/documentos/natjus/notas_tecnicas/NT_6191_2025_Osimertinibe_22-09-2025.pdf

[9]: Governo do Brasil - ANS. (2024). Relatório Preliminar da COSAÚDE - Osimertinibe. https://www.gov.br/ans/pt-br/arquivos/acesso-a-informacao/participacao-da-sociedade/consultas-publicas/cp125/RT_25_COSAUDE__UAT_117__Osimertinibe.pdf

[10]: Tribunal de Justiça do Distrito Federal e dos Territórios. (2024). Nota Técnica NatJus - Osimertinibe. https://www.tjdft.jus.br/informacoes/notas-laudos-e-pareceres/natjus-df/3661.pdf/@@download/file/3661.pdf