PALIPERIDONA

PALIPERIDONA

O que é a paliperidona?

A paliperidona é um medicamento da classe dos antipsicóticos atípicos, também chamados de antipsicóticos de segunda geração. Ela é utilizada no tratamento de transtornos psiquiátricos como a esquizofrenia e, conforme a aprovação vigente em alguns países, o transtorno esquizoafetivo.

A substância é o principal metabólito ativo da risperidona, outro antipsicótico amplamente conhecido. Isso significa que, quando a risperidona é metabolizada no organismo, parte dela é convertida em paliperidona. Por essa relação, as duas substâncias compartilham características farmacológicas e algumas contraindicações.

A paliperidona está disponível em diferentes formas farmacêuticas, que variam conforme o país e o fabricante. As mais conhecidas são os comprimidos orais de liberação prolongada e as suspensões injetáveis de liberação prolongada à base de palmitato de paliperidona, aplicadas por via intramuscular em intervalos mensais, trimestrais ou semestrais.

Como a paliperidona age no organismo?

Conforme as informações publicadas pela Agência Europeia de Medicamentos (EMA) e pela MedlinePlus, da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos (NIH), a paliperidona atua modificando a atividade de substâncias naturais no cérebro.

Do ponto de vista farmacológico, a paliperidona age principalmente como antagonista dos receptores dopaminérgicos D2 e serotoninérgicos 5-HT2A. Esse bloqueio combinado é característico dos antipsicóticos atípicos. A substância também atua sobre receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos H1, o que ajuda a explicar alguns efeitos adversos, como sonolência e queda da pressão arterial ao se levantar.

Nas formulações injetáveis, o princípio ativo está na forma de palmitato de paliperidona, um éster pouco solúvel que se dissolve lentamente no músculo após a aplicação. Depois de dissolvido, ele é convertido em paliperidona e absorvido para a circulação. Esse processo gradual permite intervalos longos entre as aplicações.

Para que serve a paliperidona?

As indicações da paliperidona dependem da formulação e da agência regulatória. De forma geral, as fontes consultadas descrevem as seguintes situações:

• Esquizofrenia: segundo a EMA, a suspensão injetável mensal de palmitato de paliperidona é indicada para o tratamento de manutenção da esquizofrenia em adultos estabilizados com paliperidona ou risperidona e, em pacientes selecionados, sem estabilização prévia com o tratamento oral.
• Transtorno esquizoafetivo: a MedlinePlus informa que a paliperidona, nas formas oral e injetável, é utilizada nesse transtorno conforme a aprovação vigente nos Estados Unidos.
• Uso em adolescentes: a MedlinePlus descreve o uso dos comprimidos orais de liberação prolongada no tratamento da esquizofrenia em adolescentes a partir de 12 anos, conforme a aprovação norte-americana. As formulações injetáveis não têm segurança e eficácia estabelecidas em menores de 18 anos, segundo a EMA.

A esquizofrenia é um transtorno mental que pode afetar o pensamento, a percepção, as emoções e o comportamento. O tratamento de manutenção busca reduzir o risco de recaídas, mas a resposta varia entre as pessoas e deve ser acompanhada por um médico psiquiatra.

Formas farmacêuticas e apresentações da paliperidona

Comprimidos orais de liberação prolongada

Segundo a MedlinePlus, os comprimidos de paliperidona são tomados uma vez ao dia, geralmente pela manhã, com ou sem alimentos. Devem ser engolidos inteiros, com líquido, sem serem partidos, mastigados ou triturados, pois a tecnologia de liberação prolongada depende da integridade do comprimido.

Suspensão injetável mensal

A formulação mensal de palmitato de paliperidona é comercializada com nomes diferentes conforme o mercado. Na União Europeia e em diversos países, é conhecida como Xeplion. Nos Estados Unidos, o nome comercial é Invega Sustenna. Ambos são produzidos pela Janssen.

Segundo a EMA, a formulação mensal está disponível em concentrações de 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg e 150 mg de paliperidona. Nos Estados Unidos, a rotulagem costuma informar a quantidade de palmitato de paliperidona. Por exemplo, 234 mg de palmitato de paliperidona correspondem a 150 mg de paliperidona, e 156 mg correspondem a 100 mg. Essa diferença de rotulagem é importante na conferência das embalagens.

Suspensões injetáveis trimestral e semestral

Também existem formulações de palmitato de paliperidona aplicadas a cada três meses e a cada seis meses. Segundo a MedlinePlus, a mudança para essas formulações pode ser considerada pelo médico somente depois de um período de tratamento com a aplicação mensal.

Como a paliperidona injetável é utilizada?

As suspensões injetáveis de palmitato de paliperidona são aplicadas exclusivamente por profissional de saúde, por via intramuscular, no músculo deltoide (ombro) ou no glúteo (nádega). O produto não deve ser aplicado por via intravenosa ou subcutânea.

Conforme a EMA, o início do tratamento com a formulação mensal envolve duas injeções no músculo deltoide com intervalo de cerca de uma semana. Depois dessa fase, as aplicações passam a ser mensais, no deltoide ou no glúteo. A dose de manutenção é definida pelo médico conforme a resposta clínica, a tolerabilidade e a função renal.

A bula descreve orientações específicas para atrasos nas aplicações, que variam conforme o tempo decorrido. Em alguns casos, pode ser necessário reiniciar o esquema de início. Essa decisão cabe ao médico. As informações deste texto são gerais e não substituem a bula nem a prescrição.

Contraindicações da paliperidona

Segundo as informações de produto publicadas pela EMA, a paliperidona não deve ser utilizada por pessoas com hipersensibilidade à paliperidona, à risperidona ou a qualquer componente da formulação.

Pessoas com doenças cardíacas, histórico de convulsões, diabetes, alterações de movimento, doença renal ou outras condições clínicas devem informar ao médico antes do início do tratamento, pois essas situações exigem avaliação individual.

Advertências e precauções

As fontes consultadas destacam os seguintes cuidados relacionados à paliperidona:

• Idosos com demência: antipsicóticos estão associados a aumento do risco de morte e de acidente vascular cerebral em idosos com demência. A paliperidona não é aprovada para alterações de comportamento relacionadas à demência.
• Síndrome neuroléptica maligna: reação rara e potencialmente grave, com febre alta, rigidez muscular, alteração da consciência e instabilidade da pressão arterial e dos batimentos cardíacos.
• Discinesia tardia: movimentos involuntários, especialmente da face e da língua, podem surgir com o uso prolongado.
• Prolongamento do intervalo QT: há recomendação de cautela em pessoas com doenças cardíacas ou uso de outros medicamentos que afetam o ritmo cardíaco.
• Alterações metabólicas: aumento da glicose no sangue, diabetes e ganho de peso foram relatados. A MedlinePlus orienta atenção a sintomas como sede intensa, aumento da urina, fome excessiva e visão turva.
• Aumento da prolactina: pode causar alterações menstruais, secreção de leite pelas mamas e alterações da função sexual.
• Hipotensão ortostática: queda da pressão ao se levantar, com risco de tontura e desmaio.
• Convulsões: cautela em pessoas com histórico de convulsões.
• Alterações no sangue: foram relatadas reduções de glóbulos brancos.
• Tromboembolismo venoso: casos de formação de coágulos foram relatados com antipsicóticos.
• Priapismo: ereção dolorosa que dure mais de quatro horas exige atendimento urgente.
• Temperatura corporal: cautela com calor intenso, exercício extenuante e desidratação.
• Cirurgia de catarata: a equipe deve ser informada, pela possibilidade de síndrome da íris flácida intraoperatória.
• Direção e máquinas: a paliperidona pode causar sonolência e tontura. Recomenda-se não dirigir ou operar máquinas até conhecer a reação individual.

Possíveis reações adversas da paliperidona

Como qualquer medicamento, a paliperidona pode causar reações adversas. A frequência e a intensidade variam conforme a formulação, a dose e a pessoa.

Reações mais frequentemente relatadas

Segundo a EMA e a MedlinePlus, entre as reações mais relatadas estão:

• insônia ou sonolência;
• dor de cabeça;
• ansiedade e agitação;
• ganho de peso;
• parkinsonismo (tremores, rigidez e lentidão dos movimentos);
• acatisia (inquietação e dificuldade de permanecer parado);
• constipação e boca seca;
• diminuição da função sexual;
• reações no local da injeção, nas formulações injetáveis.

Sinais de alerta que exigem atendimento médico

• febre alta com rigidez muscular, confusão ou suor excessivo;
• movimentos involuntários da face ou do corpo;
• batimentos cardíacos irregulares, desmaios ou tontura intensa;
• sinais de reação alérgica, como erupções na pele, inchaço do rosto ou da garganta e dificuldade para respirar;
• sinais de aumento da glicose no sangue;
• febre, dor de garganta ou outros sinais de infecção;
• convulsões;
• ereção dolorosa e prolongada.

Interações da paliperidona com medicamentos, álcool e outros produtos

As informações de produto da EMA descrevem as seguintes interações:

• Medicamentos que prolongam o intervalo QT, como alguns antiarrítmicos, anti-histamínicos, antimaláricos e outros antipsicóticos.
• Medicamentos que atuam no sistema nervoso central, como ansiolíticos, opioides e sedativos, cujos efeitos podem ser somados.
• Levodopa e agonistas dopaminérgicos, cujo efeito pode ser reduzido.
• Carbamazepina, que pode reduzir a concentração de paliperidona no sangue.
• Medicamentos que reduzem a pressão arterial, com possível aumento do risco de hipotensão ortostática.

A MedlinePlus orienta evitar bebidas alcoólicas durante o uso da paliperidona oral, pois o álcool pode intensificar a sonolência e outros efeitos. Recomenda-se informar ao médico todos os medicamentos, vitaminas, suplementos e fitoterápicos em uso.

Paliperidona em grupos específicos

Gestantes

Segundo a EMA, não há dados suficientes sobre o uso na gravidez, e o medicamento não deve ser usado nesse período, a menos que claramente necessário. Recém-nascidos expostos a antipsicóticos no terceiro trimestre podem apresentar sintomas extrapiramidais ou de abstinência, como agitação, tremores, rigidez, sonolência e dificuldades respiratórias ou de alimentação.

Lactantes

A paliperidona é excretada no leite materno. A bula informa que a amamentação não é recomendada durante o tratamento com a formulação injetável.

Crianças e adolescentes

A segurança e a eficácia das formulações injetáveis em menores de 18 anos não foram estabelecidas, segundo a EMA. O uso de comprimidos orais em adolescentes depende da aprovação vigente em cada país e da avaliação de especialista.

Idosos

A função renal pode estar reduzida em idosos, o que pode exigir ajuste de dose. O risco aumentado em idosos com demência deve ser considerado.

Pessoas com alterações renais

A paliperidona é eliminada principalmente pelos rins. Segundo a EMA, pessoas com insuficiência renal leve podem necessitar de ajuste de dose da formulação injetável mensal, que não é recomendada em insuficiência renal moderada ou grave.

Pessoas com alterações hepáticas

A bula não prevê ajuste em insuficiência hepática leve ou moderada e recomenda cautela na insuficiência hepática grave, por falta de estudos.

Armazenamento da paliperidona

As condições de armazenamento variam conforme a formulação e o fabricante. Segundo a EMA, a suspensão injetável mensal Xeplion não deve ser armazenada acima de 30 °C. A MedlinePlus orienta manter os comprimidos orais em temperatura ambiente, longe do calor e da umidade, na embalagem original e fora do alcance de crianças. Em todos os casos, as orientações impressas na embalagem do produto devem ser seguidas.

Medicamentos com paliperidona

A paliperidona é comercializada com diferentes nomes comerciais, conforme o país, a formulação e o fabricante. Entre os nomes mais conhecidos estão:

• Invega: comprimidos orais de liberação prolongada;
• Xeplion e Invega Sustenna: suspensão injetável mensal de palmitato de paliperidona;
• formulações de aplicação trimestral e semestral, com nomes comerciais que variam conforme o mercado.

O nome comercial identifica o produto de um fabricante, enquanto o princípio ativo é a substância responsável pela ação farmacológica. Produtos com o mesmo princípio ativo podem ter formas farmacêuticas, concentrações e intervalos de aplicação diferentes, e não devem ser trocados sem orientação médica.

Perguntas frequentes sobre a paliperidona

Para que serve a paliperidona?

A paliperidona é utilizada no tratamento da esquizofrenia e, conforme a aprovação em alguns países, do transtorno esquizoafetivo. A indicação depende da formulação e deve ser definida por um médico.

Paliperidona e risperidona são a mesma coisa?

Não. A paliperidona é o principal metabólito ativo da risperidona. As duas substâncias têm ações semelhantes, mas são medicamentos distintos, com formulações, doses e características próprias. A alergia a uma delas contraindica o uso da outra, segundo a EMA.

Qual é a diferença entre Xeplion e Invega Sustenna?

Ambos contêm palmitato de paliperidona em suspensão injetável de aplicação mensal, da Janssen. O nome varia conforme o país, e a rotulagem pode expressar a dose em paliperidona ou em palmitato de paliperidona.

Qual é a diferença entre as formulações mensal, trimestral e semestral?

A diferença principal está no intervalo entre as aplicações. As formulações de intervalo mais longo são consideradas pelo médico somente após um período de tratamento com a aplicação mensal, segundo a MedlinePlus.

A paliperidona precisa de receita?

Sim. É um medicamento de venda sob prescrição médica. As formas injetáveis são aplicadas por profissional de saúde.

Qual é o preço da paliperidona?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

Paliperidona engorda?

O ganho de peso está entre as reações adversas relatadas. O acompanhamento do peso e de parâmetros metabólicos é recomendado durante o tratamento.

Paliperidona dá sono?

A sonolência está entre as reações descritas. Recomenda-se cautela ao dirigir ou operar máquinas.

O que fazer em caso de esquecimento de uma dose?

Para os comprimidos orais, a MedlinePlus orienta tomar a dose esquecida assim que lembrar, a menos que esteja próximo do horário da seguinte. Nesse caso, deve-se pular a dose esquecida e manter o horário habitual, sem tomar dose dupla. Para as formulações injetáveis, qualquer atraso deve ser comunicado ao médico, pois a bula prevê orientações específicas.

O que fazer em caso de dose maior que a recomendada?

Deve-se procurar atendimento médico de emergência. A bula descreve que a superdosagem pode causar sonolência, sedação, aceleração dos batimentos cardíacos, queda da pressão arterial e alterações do ritmo cardíaco. Não há antídoto específico.

Posso consumir álcool durante o tratamento?

A MedlinePlus orienta evitar bebidas alcoólicas durante o uso da paliperidona oral. O consumo durante qualquer formulação deve ser discutido com o médico.

A paliperidona pode ser usada na gravidez ou na amamentação?

A bula orienta não utilizar durante a gravidez, a menos que claramente necessário, e informa que a amamentação não é recomendada durante o tratamento com a formulação injetável.

A paliperidona pode ser usada por crianças?

As formulações injetáveis não têm segurança e eficácia estabelecidas em menores de 18 anos. O uso oral em adolescentes depende da aprovação local e da avaliação de especialista.

Quando é necessário procurar um médico?

Diante de qualquer sinal de alerta descrito nesta página, em caso de atraso nas aplicações, gravidez, amamentação ou surgimento de reações adversas.

Considerações finais

A paliperidona é um antipsicótico atípico, metabólito ativo da risperidona, disponível em comprimidos orais de liberação prolongada e em suspensões injetáveis de palmitato de paliperidona com aplicação mensal, trimestral ou semestral. Conforme as fontes consultadas, é utilizada no tratamento da esquizofrenia e, em alguns países, do transtorno esquizoafetivo.

Entre os pontos de atenção estão o risco aumentado em idosos com demência, a possibilidade de síndrome neuroléptica maligna e discinesia tardia, as alterações metabólicas e hormonais, as interações com medicamentos que atuam no coração e no sistema nervoso central e os cuidados relacionados à função renal, à gravidez e à amamentação.

As informações apresentadas são gerais e não substituem a bula oficial. Dúvidas sobre indicação, dose, contraindicações, interações ou reações adversas devem ser esclarecidas com um médico, farmacêutico ou outro profissional habilitado.

Fontes consultadas

1. European Medicines Agency (EMA) — Xeplion (palmitato de paliperidona): EPAR
2. MedlinePlus (NIH) — Paliperidone Injection: Drug Information

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.