XEPLION® 150 MG (PALIPERIDONA) INJ JANSSEN

XEPLION® 150 MG INJ JANSSEN

O que é Xeplion 150 mg?

Xeplion 150 mg é um medicamento injetável de liberação prolongada desenvolvido pela Janssen-Cilag. Trata-se de uma suspensão injetável de uso intramuscular, apresentada em seringa preenchida, pertencente à classe dos antipsicóticos atípicos, também chamados de antipsicóticos de segunda geração.

De acordo com a Agência Europeia de Medicamentos (EMA), Xeplion foi autorizado na União Europeia em 2011. A formulação foi desenvolvida para liberar o princípio ativo de forma gradual ao longo de semanas após a aplicação, o que permite um esquema de administração mensal após a fase inicial de tratamento.

A concentração de 150 mg corresponde à quantidade de paliperidona disponível em cada seringa. Segundo as informações de produto da EMA, cada seringa de 150 mg contém 234 mg de palmitato de paliperidona, quantidade equivalente a 150 mg de paliperidona.

Resumo das principais características

Princípio ativo e composição

O princípio ativo de Xeplion 150 mg é o palmitato de paliperidona, um éster que, após a injeção intramuscular, é convertido lentamente em paliperidona, a substância com ação farmacológica. A paliperidona é o principal metabólito ativo da risperidona, outro antipsicótico utilizado na prática clínica.

Função farmacológica

Conforme as informações descritas pela EMA e por fontes do National Institutes of Health (NIH), a paliperidona atua modificando a atividade de algumas substâncias naturais no cérebro. Ela age principalmente como antagonista dos receptores dopaminérgicos D2 e serotoninérgicos 5-HT2A. Também apresenta atividade sobre receptores alfa-adrenérgicos e histaminérgicos H1, o que ajuda a explicar alguns efeitos adversos, como sonolência e queda da pressão ao se levantar.

Por se tratar de uma formulação de liberação prolongada, o palmitato de paliperidona se dissolve lentamente no local da aplicação antes de ser absorvido para a circulação. Essa característica permite que o medicamento seja administrado em intervalos mais longos do que as formulações orais.

Outros componentes

Segundo as informações de produto publicadas pela EMA, a suspensão contém excipientes como polissorbato 20, polietilenoglicol 4000, ácido cítrico, fosfatos de sódio, hidróxido de sódio e água para injetáveis. A composição pode variar conforme a versão da bula e o mercado, por isso recomenda-se conferir as informações impressas na embalagem.

Para que serve Xeplion 150 mg?

De acordo com a EMA, Xeplion é indicado para o tratamento de manutenção da esquizofrenia em pacientes adultos estabilizados com paliperidona ou risperidona. Em pacientes adultos selecionados com esquizofrenia que responderam anteriormente à paliperidona ou à risperidona orais, o medicamento pode ser utilizado sem estabilização prévia com o tratamento oral, desde que os sintomas psicóticos sejam leves a moderados e que haja necessidade de tratamento com injetável de ação prolongada.

A MedlinePlus, da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos, informa que a paliperidona injetável também é utilizada no tratamento do transtorno esquizoafetivo, conforme a aprovação vigente nos Estados Unidos. As indicações aprovadas podem variar entre países e agências regulatórias.

A esquizofrenia é um transtorno mental que pode afetar o pensamento, a percepção, as emoções e o comportamento. O tratamento de manutenção busca reduzir o risco de recaídas, mas a resposta pode variar entre as pessoas e deve ser acompanhada por um médico psiquiatra.

Como Xeplion 150 mg é utilizado?

Xeplion 150 mg é administrado exclusivamente por um profissional de saúde, por meio de injeção intramuscular no músculo deltoide (ombro) ou no músculo glúteo (nádega). O medicamento não deve ser aplicado por via intravenosa ou subcutânea.

Conforme a EMA, o esquema de início do tratamento envolve duas injeções aplicadas no músculo deltoide com intervalo de aproximadamente uma semana entre elas. Depois dessa fase inicial, as aplicações passam a ser mensais, podendo ser feitas no deltoide ou no glúteo. Segundo a EMA, a concentração de 150 mg é a descrita para a primeira injeção do esquema de início do tratamento, aplicada no deltoide, e também faz parte da faixa de doses que pode ser utilizada na manutenção, conforme avaliação médica.

A dose de manutenção é definida pelo médico com base na resposta clínica, na tolerabilidade, na função renal e em outros fatores individuais. As informações deste texto são gerais e não substituem a bula nem a prescrição.

Informações gerais sobre a aplicação

• A seringa deve ser agitada vigorosamente antes da aplicação para garantir uma suspensão homogênea.
• O tamanho da agulha utilizada no deltoide depende do peso do paciente, conforme descrito na bula.
• O local de aplicação costuma ser alternado entre os lados direito e esquerdo.
• A bula descreve que as aplicações no deltoide podem ser percebidas como um pouco mais dolorosas que as aplicações no glúteo.

Contraindicações

Conforme as informações de produto publicadas pela EMA, Xeplion não deve ser utilizado por pessoas com hipersensibilidade (alergia) à paliperidona, à risperidona ou a qualquer um dos excipientes da fórmula.

Pessoas com doenças cardíacas, histórico de convulsões, diabetes, alterações nos movimentos, doença renal ou outras condições clínicas devem informar ao médico antes do início do tratamento, pois essas situações exigem avaliação individual.

Advertências e precauções

As fontes consultadas destacam os seguintes cuidados relacionados ao uso da paliperidona injetável:

• Idosos com demência: medicamentos antipsicóticos estão associados a aumento do risco de morte e de acidente vascular cerebral em pessoas idosas com demência. Xeplion não é aprovado para o tratamento de alterações de comportamento relacionadas à demência.
• Síndrome neuroléptica maligna: reação rara e potencialmente grave, caracterizada por febre alta, rigidez muscular, alterações da consciência e instabilidade da pressão arterial e dos batimentos cardíacos.
• Discinesia tardia: movimentos involuntários, principalmente da face e da língua, podem surgir com o uso prolongado de antipsicóticos.
• Alterações cardíacas: há cautela recomendada em pessoas com doença cardiovascular ou histórico de prolongamento do intervalo QT.
• Alterações metabólicas: foram relatados aumento da glicose no sangue, diabetes e ganho de peso, o que torna necessário o acompanhamento periódico.
• Aumento da prolactina: pode causar alterações menstruais, secreção de leite pelas mamas e alterações da função sexual.
• Hipotensão ortostática: queda da pressão ao se levantar, que pode causar tontura ou desmaio.
• Convulsões: cautela em pessoas com histórico de convulsões.
• Alterações no sangue: foram relatadas reduções de glóbulos brancos, o que pode aumentar o risco de infecções.
• Tromboembolismo venoso: casos de formação de coágulos foram relatados com antipsicóticos.
• Priapismo: ereção prolongada e dolorosa que dure mais de quatro horas exige atendimento médico urgente.
• Regulação da temperatura corporal: cautela em situações de calor intenso, exercício físico extenuante ou desidratação.
• Cirurgia de catarata: a equipe médica deve ser informada sobre o uso do medicamento, pois há relatos de síndrome da íris flácida intraoperatória.
• Direção e máquinas: o medicamento pode causar sonolência, tontura e alterações visuais. Recomenda-se não dirigir ou operar máquinas até conhecer a reação individual.

Possíveis reações adversas

Como qualquer medicamento, Xeplion 150 mg pode causar reações adversas. A frequência e a intensidade variam entre as pessoas, e nem todos os pacientes apresentam esses efeitos.

Reações mais frequentemente relatadas

Segundo a EMA, entre as reações adversas mais relatadas estão:

• insônia;
• dor de cabeça;
• ansiedade e agitação;
• reações no local da injeção, como dor, inchaço ou endurecimento;
• parkinsonismo (tremores, rigidez e lentidão dos movimentos);
• acatisia (inquietação e dificuldade de permanecer parado);
• ganho de peso;
• sonolência ou sedação.

Outras reações descritas

• náusea;
• tremores;
• distonia (contrações musculares involuntárias);
• aceleração dos batimentos cardíacos;
• tontura;
• alterações menstruais e da função sexual relacionadas ao aumento da prolactina.

Sinais de alerta que exigem atendimento médico

A MedlinePlus e a bula orientam procurar atendimento médico imediatamente em caso de:

• sinais de reação alérgica, como erupções na pele, coceira, inchaço do rosto, garganta ou língua e dificuldade para respirar;
• febre alta acompanhada de rigidez muscular, confusão mental ou suor excessivo;
• batimentos cardíacos irregulares, desmaios ou tontura intensa;
• movimentos involuntários da face, da língua ou de outras partes do corpo;
• sede extrema, aumento da frequência urinária, fome excessiva, visão turva ou fraqueza, que podem indicar aumento da glicose no sangue;
• febre, dor de garganta, calafrios ou outros sinais de infecção;
• convulsões;
• ereção dolorosa com duração superior a quatro horas.

Interações com medicamentos, alimentos e suplementos

As informações de produto publicadas pela EMA descrevem as seguintes interações relevantes:

• Medicamentos que prolongam o intervalo QT: incluem alguns antiarrítmicos, anti-histamínicos, antimaláricos e outros antipsicóticos. O uso conjunto exige cautela.
• Medicamentos que atuam no sistema nervoso central: ansiolíticos, opioides, outros antipsicóticos e medicamentos sedativos podem ter efeitos somados.
• Levodopa e agonistas dopaminérgicos: a paliperidona pode reduzir o efeito desses medicamentos, utilizados, por exemplo, na doença de Parkinson.
• Carbamazepina: pode reduzir a concentração de paliperidona no sangue, o que pode exigir avaliação médica da dose.
• Medicamentos que reduzem a pressão arterial: podem ter o efeito somado ao da paliperidona, aumentando o risco de hipotensão ortostática.

Em relação a bebidas, o álcool pode intensificar a sonolência e outros efeitos no sistema nervoso central. Não foram identificadas, nas fontes consultadas, interações específicas com alimentos. Recomenda-se informar ao médico ou farmacêutico todos os medicamentos, suplementos, vitaminas e fitoterápicos em uso.

Uso em grupos específicos

Gestantes

Segundo a EMA, não há dados suficientes sobre o uso em gestantes, e o medicamento não deve ser utilizado durante a gravidez a menos que seja claramente necessário. Recém-nascidos expostos a antipsicóticos no terceiro trimestre de gestação podem apresentar sintomas extrapiramidais ou de abstinência, como agitação, tremores, rigidez, sonolência e dificuldades respiratórias ou de alimentação.

Lactantes

A paliperidona é excretada no leite materno. A bula informa que a amamentação não é recomendada durante o tratamento. A decisão deve ser discutida com o médico.

Crianças e adolescentes

De acordo com a EMA, a segurança e a eficácia de Xeplion em pessoas com menos de 18 anos não foram estabelecidas.

Idosos

Em idosos com função renal normal, a bula não prevê ajuste específico de dose. No entanto, a função renal pode estar reduzida nessa faixa etária, e o risco aumentado em idosos com demência deve ser considerado.

Pessoas com alterações renais

A EMA informa que pessoas com insuficiência renal leve podem necessitar de ajuste de dose, e que o medicamento não é recomendado em casos de insuficiência renal moderada ou grave.

Pessoas com alterações hepáticas

Segundo a bula, não é necessário ajuste de dose em casos de insuficiência hepática leve ou moderada. Recomenda-se cautela em pessoas com insuficiência hepática grave, pois não há estudos suficientes nessa população.

Armazenamento e conservação

Conforme as informações de produto publicadas pela EMA, Xeplion não deve ser armazenado acima de 30 °C. O prazo de validade descrito na bula é de dois anos a partir da fabricação, devendo ser respeitada a data impressa na embalagem.

• Manter o produto na embalagem original.
• Não utilizar após o prazo de validade.
• Manter fora do alcance de crianças.
• O descarte de seringas e agulhas deve seguir as normas de resíduos de serviços de saúde.

Informações que devem ser conferidas na embalagem

• nome do produto e concentração (150 mg);
• princípio ativo (paliperidone palmitate, em rotulagens em inglês);
• integridade da seringa preenchida e das agulhas;
• número do lote e data de validade;
• idioma da bula, especialmente em produtos importados.

Perguntas frequentes sobre Xeplion 150 mg

Para que serve Xeplion 150 mg?

Segundo a EMA, Xeplion é indicado para o tratamento de manutenção da esquizofrenia em adultos, conforme critérios descritos na bula. A indicação deve ser confirmada por um médico.

Qual é o princípio ativo de Xeplion?

O princípio ativo é o palmitato de paliperidona, que é convertido em paliperidona no organismo.

Qual é a diferença entre Xeplion e Invega Sustenna?

Ambos contêm palmitato de paliperidona em suspensão injetável de liberação prolongada com aplicação mensal, produzidos pela Janssen. O nome comercial varia conforme o país: Xeplion é utilizado na União Europeia e em outros mercados, enquanto Invega Sustenna é o nome utilizado nos Estados Unidos. Detalhes de indicação e rotulagem podem variar entre as agências regulatórias.

Qual é a diferença entre Xeplion e as versões trimestral e semestral?

Existem formulações de palmitato de paliperidona com aplicação a cada três meses e a cada seis meses. Segundo a MedlinePlus, a transição para essas formulações pode ser considerada pelo médico somente após um período de tratamento com a aplicação mensal.

Xeplion precisa de receita?

Sim. Trata-se de um medicamento de venda sob prescrição médica, e a aplicação deve ser realizada por um profissional de saúde.

Qual é o preço do produto Xeplion 150 mg?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

Quais concentrações de Xeplion existem?

Segundo a EMA, Xeplion está disponível nas concentrações de 25 mg, 50 mg, 75 mg, 100 mg e 150 mg. A escolha da concentração depende da fase do tratamento e da avaliação médica.

Xeplion engorda?

O ganho de peso está entre as reações adversas relatadas na bula. Por isso, o acompanhamento do peso e de parâmetros metabólicos é recomendado durante o tratamento.

Xeplion dá sono?

Sonolência e sedação estão entre as reações descritas. A bula recomenda cautela ao dirigir ou operar máquinas.

O que acontece se uma aplicação for atrasada?

A bula descreve orientações específicas para doses atrasadas, que variam conforme o tempo decorrido desde a última aplicação. Em alguns casos, pode ser necessário reiniciar o esquema de início do tratamento. Essa decisão cabe exclusivamente ao médico, por isso é importante manter o calendário de aplicações e comunicar qualquer atraso à equipe de saúde.

O que fazer em caso de dose maior que a recomendada?

Como o medicamento é aplicado por profissional de saúde, a superdosagem é pouco provável. A bula descreve que, em caso de superdosagem, podem ocorrer sonolência, sedação, aceleração dos batimentos cardíacos, queda da pressão arterial e alterações do ritmo cardíaco. Não há antídoto específico, e o tratamento é de suporte, considerando a liberação prolongada do medicamento.

Xeplion pode ser usado por crianças?

A segurança e a eficácia em menores de 18 anos não foram estabelecidas, segundo a EMA.

Xeplion pode ser usado na gravidez ou na amamentação?

A bula orienta não utilizar durante a gravidez, a menos que claramente necessário, e informa que a amamentação não é recomendada durante o tratamento. A decisão deve ser tomada com o médico.

Posso consumir bebidas alcoólicas durante o tratamento?

O álcool pode intensificar os efeitos da paliperidona no sistema nervoso central, como a sonolência. O consumo deve ser discutido com o médico.

Como Xeplion deve ser armazenado?

Segundo a EMA, o produto não deve ser armazenado acima de 30 °C e deve permanecer na embalagem original, fora do alcance de crianças.

Quando é necessário procurar um médico?

É recomendado procurar orientação médica diante de qualquer sinal de alerta descrito nesta página, em caso de atraso nas aplicações, gravidez, amamentação ou surgimento de reações adversas.

Considerações finais

Xeplion 150 mg é uma suspensão injetável de liberação prolongada de palmitato de paliperidona, um antipsicótico atípico produzido pela Janssen-Cilag. Conforme a EMA, é indicado para o tratamento de manutenção da esquizofrenia em adultos, com aplicação intramuscular mensal realizada por profissional de saúde após a fase inicial.

Entre os pontos de atenção estão o risco aumentado em idosos com demência, a possibilidade de reações como síndrome neuroléptica maligna e discinesia tardia, as alterações metabólicas, as interações com medicamentos que atuam no coração e no sistema nervoso central e os cuidados em gestantes, lactantes e pessoas com alteração da função renal.

As informações apresentadas são gerais e não substituem a bula oficial. Dúvidas sobre indicação, dose, contraindicações, interações ou reações adversas devem ser esclarecidas com um médico, farmacêutico ou outro profissional habilitado.

Fontes consultadas

1. European Medicines Agency (EMA) — Xeplion: EPAR
2. MedlinePlus (NIH) — Paliperidone Injection: Drug Information

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.