TETRACOSACTIDO

TETRACOSACTIDO

O que é tetracosactido?

O tetracosactido é um peptídeo sintético que reproduz os 24 primeiros aminoácidos do hormônio adrenocorticotrófico (ACTH), hormônio produzido pela hipófise que regula a atividade do córtex das glândulas suprarrenais. O ACTH natural possui 39 aminoácidos, mas a atividade biológica responsável pelo estímulo às suprarrenais está concentrada na porção inicial da molécula, que é justamente a sequência reproduzida pelo tetracosactido.

A substância também é conhecida pelos nomes tetracosactídeo, tetracosactide (denominação usada em países de língua inglesa e na Europa) e cosintropina ou cosyntropin (denominação usada nos Estados Unidos). Apesar das diferentes grafias, todas se referem ao mesmo análogo sintético do ACTH, embora os produtos comerciais possam diferir em formulação, apresentação e bula.

Na classificação anatômica, terapêutica e química (ATC), o tetracosactido pertence ao grupo H01AA02, que reúne hormônios do lobo anterior da hipófise e seus análogos.

Como o tetracosactido age no organismo

De acordo com a ficha técnica regulatória consultada, o tetracosactido se liga a receptores específicos presentes na membrana das células do córtex suprarrenal. Essa ligação aumenta a formação de AMP cíclico dentro da célula, um mensageiro que ativa a produção de hormônios esteroides a partir do colesterol.

O resultado é o estímulo à produção de:

• glicocorticoides, principalmente o cortisol;
• mineralocorticoides, que participam do equilíbrio de sódio, potássio e líquidos;
• andrógenos suprarrenais, em menor grau.

É importante destacar que o tetracosactido não é um corticoide. Ele atua um passo antes, estimulando a glândula que produz os corticosteroides. Por isso, a resposta ao tetracosactido depende de as suprarrenais estarem aptas a responder ao estímulo, característica que fundamenta seu uso como ferramenta diagnóstica.

Farmacocinética: absorção, distribuição e eliminação

As informações regulatórias descrevem os seguintes aspectos farmacocinéticos:

• Absorção: após aplicação intramuscular, a absorção é rápida.
• Distribuição: a substância se concentra principalmente nas glândulas suprarrenais e nos rins, o que reduz rapidamente os níveis no sangue.
• Metabolismo: é degradada por enzimas presentes no soro em aminoácidos livres.
• Eliminação: após administração intravenosa, a concentração plasmática cai em três fases, com meias-vidas aproximadas de 7 minutos, 37 minutos e cerca de 3 horas. A maior parte da dose é eliminada pela urina em até 24 horas.

Essa eliminação relativamente rápida explica por que o teste diagnóstico curto mede o cortisol em um intervalo de tempo definido após a aplicação.

Para que serve o tetracosactido?

O uso mais difundido do tetracosactido é diagnóstico, na investigação da insuficiência adrenocortical, situação em que as suprarrenais não produzem cortisol em quantidade suficiente. A insuficiência pode ter origem na própria glândula (primária) ou em alterações da hipófise ou do hipotálamo (secundária ou terciária).

Segundo a ficha técnica regulatória da Nova Zelândia, formulações com tetracosactido também possuem indicações terapêuticas descritas em alguns países, geralmente em situações nas quais glicocorticoides são utilizados, como:

• exacerbações agudas de esclerose múltipla;
• síndrome de West, uma forma de epilepsia da infância;
• terapia de curta duração em doenças reumáticas;
• doenças de pele que respondem a glicocorticoides, como pênfigo, eczema crônico grave e algumas formas de psoríase;
• colite ulcerativa e enterite regional;
• uso adjuvante para melhorar a tolerabilidade à quimioterapia.

As indicações aprovadas variam conforme o país, o produto e a versão da bula. Em alguns mercados, a solução de 250 microgramas é registrada apenas para uso diagnóstico. A indicação para cada pessoa deve ser confirmada por um médico, e a descrição dessas finalidades não representa garantia de resultado.

O teste de estímulo com ACTH

O teste de estímulo com ACTH, também chamado de teste de Synacthen, teste de cortrosina ou teste de cosintropina, é o principal contexto de uso do tetracosactido. De forma geral, o procedimento envolve:

1. coleta de sangue para dosar o cortisol antes da aplicação;
2. aplicação do tetracosactido por via intramuscular ou intravenosa, por profissional de saúde;
3. nova coleta de sangue após um intervalo definido, geralmente 30 minutos, e em alguns protocolos também em 60 minutos;
4. análise laboratorial e interpretação médica do aumento do cortisol.

Fontes institucionais norte-americanas indicam que o paciente deve informar todos os medicamentos em uso antes do teste, pois alguns podem interferir no resultado. Exemplos citados incluem corticosteroides, medicamentos com estrogênio (como contraceptivos hormonais e terapia de reposição hormonal) e espironolactona. A necessidade e o momento de qualquer suspensão devem ser definidos exclusivamente pelo médico.

Existem também protocolos mais longos, que utilizam formulações de ação prolongada, para avaliar a reserva funcional das suprarrenais ou diferenciar insuficiência primária e secundária. A escolha do protocolo depende da avaliação clínica.

Apresentações e formulações disponíveis

O tetracosactido é comercializado em diferentes formulações injetáveis, dependendo do país. As mais citadas nas fontes regulatórias são:

• Solução injetável de 250 microgramas/mL (ex.: Synacthen): ampolas de 1 mL, vias intramuscular ou intravenosa, com uso principal no teste diagnóstico curto.
• Formulação de depósito (ex.: Synacthen Depot): ação prolongada, via intramuscular, usada em testes longos e em indicações terapêuticas, conforme o país.
• Cosintropina 0,25 mg (ex.: Cortrosyn): disponível como pó para reconstituição ou solução, conforme o fabricante, para uso diagnóstico.

Nem todas as apresentações estão disponíveis em todos os países, e o acesso pode depender de regras sanitárias locais. Confira sempre a bula do produto específico.

Contraindicações do tetracosactido

As fontes regulatórias descrevem que medicamentos com tetracosactido não devem ser utilizados em pessoas com:

• hipersensibilidade ao tetracosactido, ao ACTH ou aos excipientes;
• asma ou outras condições alérgicas;
• psicose aguda;
• doenças infecciosas;
• úlcera péptica;
• insuficiência cardíaca refratária;
• síndrome de Cushing;
• insuficiência adrenocortical primária, como forma de tratamento;
• síndrome adrenogenital.

Advertências e precauções

Entre os cuidados descritos nas bulas estão:

• uso apenas sob supervisão médica, com estrutura preparada para tratar anafilaxia;
• observação do paciente por cerca de 30 minutos após a injeção, período em que as reações alérgicas costumam ocorrer;
• atenção redobrada em pessoas com predisposição alérgica, especialmente asmáticos, e em quem já recebeu produtos com ACTH;
• cautela em pessoas com herpes simples ocular, amebíase, tuberculose, hipotireoidismo, cirrose, diverticulite, hipertensão, osteoporose ou miastenia gravis;
• evitar vacinas com vírus vivos durante o tratamento;
• possibilidade de efeitos semelhantes aos dos corticosteroides, como retenção de líquidos, perda de potássio, alterações oculares, alterações psiquiátricas e maior risco de infecções, sobretudo em uso terapêutico;
• no uso terapêutico prolongado, a redução da dose deve ser gradual e a supressão do eixo hormonal pode persistir por meses após a interrupção.

As bulas também alertam que a medida de cortisol total pode ser enganosa em situações que alteram a proteína transportadora de cortisol, como uso de contraceptivos orais, pós-operatório, doenças graves, doença hepática grave e síndrome nefrótica.

Possíveis reações adversas

A frequência das reações adversas não é conhecida, pois a maior parte das informações provém de relatos após a comercialização. As fontes descrevem dois grupos de efeitos.

Efeitos ligados diretamente ao tetracosactido

• reações de hipersensibilidade, como reação no local da injeção, urticária, vermelhidão, coceira e falta de ar;
• angioedema (inchaço de face, lábios ou garganta);
• choque anafilático em casos graves;
• hemorragia adrenal.

Fontes institucionais norte-americanas sobre a cosintropina citam ainda inchaço em braços ou pernas, sensação de tontura e vermelhidão ou erupção na pele.

Efeitos ligados ao estímulo de corticosteroides

São mais associados ao uso terapêutico e incluem características semelhantes às da síndrome de Cushing, aumento da glicose no sangue, aumento da pressão arterial, redução do potássio, retenção de líquidos, infecções, úlcera péptica, pancreatite, afinamento da pele, osteoporose, catarata, glaucoma, alterações psiquiátricas, convulsões, atraso de crescimento em crianças e hipertrofia cardíaca em lactentes.

Quando procurar atendimento imediato

Sinais como urticária, coceira intensa, inchaço do rosto, lábios, olhos ou garganta, chiado no peito, dificuldade para respirar, pulso fraco ou acelerado e sensação de desmaio exigem atendimento médico imediato.

Interações medicamentosas

• Valproato: associação a icterícia grave em crianças; a combinação deve ser evitada.
• Anticonvulsivantes, como fenitoína, clonazepam, nitrazepam, fenobarbital e primidona: possível aumento do risco de dano ao fígado.
• Estrogênios: elevam o cortisol total e podem alterar a interpretação do teste.
• Medicamentos para diabetes e para pressão alta: podem exigir ajuste de dose.
• Corticosteroides e espironolactona: podem interferir no resultado do teste diagnóstico.

Não foram identificadas nas fontes consultadas interações específicas com alimentos ou suplementos. Fontes institucionais indicam que, salvo orientação diferente, a alimentação habitual pode ser mantida. Informe sempre ao profissional de saúde todos os produtos em uso.

Uso em grupos específicos

• Gestantes: dados limitados em humanos; uso apenas se o benefício esperado justificar o risco, segundo avaliação médica.
• Lactantes: não se sabe se a substância passa para o leite materno; recomenda-se cautela.
• Crianças: há previsão de uso pediátrico com dose calculada pela superfície corporal; no uso terapêutico prolongado, crescimento e coração devem ser monitorados.
• Idosos: as fontes não indicam necessidade de ajuste de dose em pessoas com 65 anos ou mais.
• Alterações renais e hepáticas: não há estudos específicos, e essas condições podem exigir avaliação adicional.

Armazenamento de medicamentos com tetracosactido

Para a solução injetável de 250 microgramas/mL, as fontes regulatórias indicam conservação em geladeira, entre 2 °C e 8 °C, na embalagem original, com prazo de validade de 4 anos a partir da fabricação. As condições podem variar conforme o produto e o fabricante, e devem ser conferidas na embalagem.

Perguntas frequentes sobre tetracosactido

Tetracosactido e cosintropina são a mesma coisa?

Sim, ambos os nomes se referem ao mesmo peptídeo sintético de 24 aminoácidos derivado do ACTH. A diferença está na denominação adotada em cada país e nas características de cada produto comercial.

Qual a diferença entre tetracosactido e ACTH?

O ACTH natural possui 39 aminoácidos. O tetracosactido reproduz apenas os 24 primeiros, porção que concentra a atividade de estímulo às suprarrenais.

Tetracosactido é um corticoide?

Não. Ele estimula as suprarrenais a produzirem corticosteroides, mas não é um corticosteroide.

Para que serve o teste com tetracosactido?

Serve para avaliar se as glândulas suprarrenais conseguem produzir cortisol em resposta ao estímulo, auxiliando o médico na investigação da insuficiência adrenocortical.

Quais medicamentos contêm tetracosactido?

Entre os nomes comerciais citados em fontes regulatórias estão Synacthen e Synacthen Depot. Nos Estados Unidos, a mesma molécula é comercializada como cosintropina, por exemplo sob o nome Cortrosyn. A disponibilidade varia conforme o país.

Medicamentos com tetracosactido precisam de receita?

Sim. São classificados como medicamentos de prescrição e aplicados por profissionais de saúde.

O teste com tetracosactido dói?

O procedimento envolve uma injeção e coletas de sangue, com o desconforto habitual desses procedimentos. Reações no local da aplicação estão descritas nas bulas.

Tetracosactido pode ser usado na gravidez ou na amamentação?

Os dados são limitados. O uso deve ser avaliado individualmente pelo médico, considerando benefícios e riscos.

O que fazer em caso de esquecimento de uma dose?

No uso diagnóstico, a aplicação é feita em dose única pela equipe de saúde. No uso terapêutico, qualquer alteração no esquema deve ser discutida com o médico.

O que acontece em caso de superdosagem?

Segundo a ficha técnica consultada, podem ocorrer retenção de líquidos, ganho de peso e sinais de síndrome de Cushing. Não há antídoto específico, e o tratamento é sintomático, sob supervisão médica.

Tetracosactido é proibido no esporte?

Análogos do ACTH constam entre as substâncias proibidas em listas antidopagem. Atletas devem consultar a lista vigente e informar a equipe médica.

Qual é o preço do tetracosactido?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

Considerações finais

O tetracosactido é um análogo sintético do ACTH que estimula o córtex suprarrenal a produzir cortisol e outros hormônios esteroides. Seu uso mais conhecido é o teste de estímulo para investigar a insuficiência adrenocortical, e algumas formulações têm indicações terapêuticas em determinados países.

As fontes regulatórias descrevem contraindicações relevantes, como asma e outras condições alérgicas, além de risco de reações de hipersensibilidade, interações medicamentosas e fatores que podem alterar a interpretação do teste. A aplicação deve ocorrer sob supervisão profissional.

Consulte sempre a bula oficial do produto utilizado e esclareça dúvidas sobre indicação, preparo, dose, contraindicações, interações ou reações adversas com um médico, farmacêutico ou outro profissional habilitado.

Fontes consultadas

1. Medsafe, Nova Zelândia — Synacthen i.m./i.v. 250 micrograms/mL: Data Sheet
2. MedlinePlus, National Library of Medicine (NIH) — Cosyntropin Injection: Drug Information

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.