USTEQUINUMABE

USTEQUINUMABE

O que é o ustequinumabe?

O ustequinumabe é um medicamento biológico da classe dos anticorpos monoclonais. Ele é produzido por biotecnologia, a partir de células vivas, e atua de forma direcionada sobre componentes específicos do sistema imunológico envolvidos em processos inflamatórios crônicos.

No Brasil, o medicamento de referência que contém esse princípio ativo é o Stelara, da Janssen. O ustequinumabe é apresentado como solução injetável, destinada à aplicação subcutânea (sob a pele) ou à infusão intravenosa (na veia), dependendo da apresentação e da fase do tratamento.

Por ser um imunossupressor seletivo, o uso do ustequinumabe ocorre sob prescrição e acompanhamento de médicos com experiência no diagnóstico e no tratamento das condições para as quais ele é indicado, como dermatologistas, reumatologistas e gastroenterologistas.

Princípio ativo e composição

O princípio ativo é o ustequinumabe, um anticorpo monoclonal humano do tipo IgG1 kappa. Na bula brasileira do Stelara, os excipientes descritos incluem fosfato monossódico di-hidratado, fosfato dissódico, cloreto de sódio, fosfato de potássio, cloreto de potássio e água para injeção. A composição pode variar entre fabricantes e apresentações, por isso deve ser conferida na bula do produto utilizado.

Como o ustequinumabe atua no organismo?

O ustequinumabe se liga à subunidade proteica p40, que é compartilhada por duas citocinas do sistema imunológico: a interleucina 12 (IL-12) e a interleucina 23 (IL-23). Essas substâncias participam da ativação de células de defesa, como os linfócitos T, e da manutenção de processos inflamatórios.

Ao se ligar à subunidade p40, o ustequinumabe impede que a IL-12 e a IL-23 se liguem aos seus receptores nas células do sistema imune. Com isso, ele interfere nas vias inflamatórias relacionadas a doenças como psoríase, artrite psoriásica, doença de Crohn e colite ulcerativa. A resposta ao tratamento pode variar entre as pessoas e deve ser avaliada pelo médico.

Apresentações e concentrações

De acordo com a bula brasileira do Stelara, o ustequinumabe está disponível nas seguintes apresentações:

• 45 mg/0,5 mL, solução injetável para uso subcutâneo, em seringa preenchida ou frasco-ampola;
• 90 mg/1,0 mL, solução injetável para uso subcutâneo, em seringa preenchida;
• 130 mg/26 mL, solução injetável para uso intravenoso, em frasco-ampola, utilizada em ambiente de saúde.

As apresentações subcutâneas são usadas no tratamento de manutenção e nas indicações dermatológicas e reumatológicas. A apresentação intravenosa é utilizada na dose inicial (indução) do tratamento da doença de Crohn e da colite ulcerativa. A disponibilidade de cada apresentação pode variar conforme o país e o fabricante.

Para que serve o ustequinumabe?

Conforme a bula aprovada no Brasil e as informações da Agência Europeia de Medicamentos (EMA), o ustequinumabe é indicado para:

• Psoríase em placas moderada a grave em adultos que não responderam, têm contraindicação ou são intolerantes a outras terapias sistêmicas, incluindo ciclosporina, metotrexato ou fototerapia.
• Psoríase em placas moderada a grave em crianças a partir de 6 anos e adolescentes que não foram adequadamente controlados ou são intolerantes a outras terapias sistêmicas ou fototerapia.
• Artrite psoriásica ativa em adultos, isoladamente ou em combinação com metotrexato, quando a resposta a medicamentos antirreumáticos modificadores do curso da doença foi inadequada.
• Doença de Crohn ativa moderada a grave em adultos com resposta inadequada, perda de resposta ou intolerância à terapia convencional ou a medicamentos biológicos anti-TNF.
• Colite ulcerativa ativa moderada a grave em adultos com resposta inadequada, perda de resposta ou intolerância à terapia convencional ou a medicamentos biológicos.

As indicações aprovadas podem variar entre países. Na União Europeia, por exemplo, a EMA também informa o uso na doença de Crohn em crianças a partir de 2 anos. A indicação para cada pessoa deve ser confirmada pelo médico, com base no diagnóstico, no histórico de tratamentos e na avaliação clínica.

Sobre as doenças tratadas

A psoríase é uma doença inflamatória crônica da pele, caracterizada por placas avermelhadas e descamativas. A artrite psoriásica é uma inflamação das articulações que pode ocorrer em pessoas com psoríase. A doença de Crohn e a colite ulcerativa são doenças inflamatórias intestinais crônicas, que podem causar dor abdominal, diarreia, sangramento e perda de peso.

Como o ustequinumabe é utilizado?

O ustequinumabe é administrado por injeção. A forma de uso depende da doença tratada:

• Psoríase e artrite psoriásica: a bula descreve aplicações subcutâneas, com uma dose inicial, uma segunda dose após quatro semanas e, depois, doses de manutenção a cada 12 semanas. A dose depende do peso corporal e, em crianças e adolescentes, é calculada conforme o peso.
• Doença de Crohn e colite ulcerativa: o tratamento começa com uma dose única por infusão intravenosa, calculada conforme o peso e aplicada em ambiente de saúde. Em seguida, são feitas aplicações subcutâneas de manutenção, em intervalos definidos pelo médico.

Segundo a bula, a aplicação subcutânea pode ser feita na parte superior e anterior da coxa ou no abdômen, evitando a região ao redor do umbigo. Quando aplicada por outra pessoa, também pode ser feita na parte superior do braço. Recomenda-se evitar áreas com lesões de psoríase, hematomas, pele sensível, avermelhada ou endurecida.

Após treinamento adequado e com a concordância do médico, o próprio paciente ou um cuidador pode realizar as aplicações subcutâneas. A infusão intravenosa é realizada por profissionais de saúde.

A dose, a frequência e a duração do tratamento dependem da indicação, do peso, da idade, da resposta clínica e da orientação profissional. Essas informações são gerais e não substituem a bula nem a prescrição médica.

Contraindicações

A bula informa que o ustequinumabe é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade grave ao princípio ativo ou a qualquer um dos excipientes da formulação.

A EMA também informa que o medicamento não deve ser usado por pessoas com infecção ativa considerada clinicamente importante pelo médico, como a tuberculose ativa.

Pessoas com alergias, infecções recorrentes, histórico de câncer ou outras condições clínicas devem informar o médico antes do início do tratamento, para avaliação individual.

Advertências e precauções

Por atuar sobre o sistema imunológico, o ustequinumabe exige cuidados específicos descritos nas fontes regulatórias:

• Infecções: o medicamento pode aumentar o risco de infecções, incluindo infecções graves. Foram relatadas infecções bacterianas, fúngicas e virais. Sinais de infecção devem ser comunicados ao médico.
• Tuberculose: antes do início do tratamento, é necessário avaliar a presença de tuberculose. A tuberculose latente deve ser tratada antes do uso, e pessoas com tuberculose ativa não devem iniciar o medicamento.
• Câncer: imunossupressores podem aumentar o risco de neoplasias. A bula recomenda cautela em pessoas com histórico de câncer e monitoramento de câncer de pele não melanoma, especialmente em pessoas com mais de 60 anos ou com uso prévio prolongado de imunossupressores ou fototerapia PUVA.
• Reações de hipersensibilidade: foram relatadas reações alérgicas graves, incluindo anafilaxia e angioedema. Nesses casos, o tratamento deve ser interrompido e é necessário atendimento imediato.
• Látex: a bula informa que a tampa da agulha da seringa preenchida contém borracha natural, derivada do látex, o que pode causar reações em pessoas sensíveis.
• Vacinas: vacinas de vírus ou bactérias vivas não devem ser aplicadas durante o tratamento. O médico deve ser consultado sobre o calendário vacinal antes e durante o uso.
• Doenças pulmonares: foram relatados casos de alveolite alérgica, pneumonia eosinofílica e pneumonia organizativa não infecciosa. Tosse persistente e falta de ar devem ser avaliadas pelo médico.
• Pele: há relatos de dermatite esfoliativa e psoríase eritrodérmica. Alterações extensas da pele devem ser comunicadas ao médico.
• Síndrome de encefalopatia posterior reversível (PRES): condição neurológica rara, relatada com o uso do medicamento, que pode se manifestar com dor de cabeça intensa, confusão, convulsões e alterações visuais.

Possíveis reações adversas

Como qualquer medicamento, o ustequinumabe pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Reações comuns

Segundo a bula, entre as reações comuns (que podem afetar até 1 em cada 10 pessoas) estão:

• infecções das vias aéreas superiores, nasofaringite e sinusite;
• dor de cabeça e tontura;
• dor de garganta;
• diarreia, náusea e vômito;
• coceira;
• dores nas costas, nos músculos e nas articulações;
• cansaço;
• vermelhidão e dor no local da aplicação.

Reações incomuns e raras

Entre as reações incomuns estão celulite (infecção da pele), infecções dentárias, herpes-zóster, infecções virais das vias aéreas superiores, depressão, paralisia facial, congestão nasal, acne e reações no local da aplicação, como sangramento, hematoma, inchaço e coceira. Entre as reações raras, a bula cita reações alérgicas graves, dermatite esfoliativa e doenças pulmonares inflamatórias.

Sinais de alerta que exigem atendimento médico

• febre, calafrios, tosse persistente, suor noturno, perda de peso ou outros sinais de infecção;
• inchaço do rosto, lábios, boca ou garganta, dificuldade para respirar ou engolir, erupção na pele ou tontura intensa logo após a aplicação;
• falta de ar ou tosse que não melhora;
• vermelhidão e descamação extensas da pele;
• dor de cabeça intensa, confusão, convulsões ou alterações da visão;
• surgimento de novas lesões na pele ou alteração em lesões existentes.

Qualquer efeito indesejável deve ser comunicado ao médico ou farmacêutico. No Brasil, eventos adversos também podem ser notificados à Anvisa.

Interações com medicamentos, vacinas, alimentos e suplementos

A bula informa que não foram conduzidos estudos formais de interação medicamentosa em humanos. Algumas informações relevantes são:

• Vacinas vivas não devem ser administradas durante o tratamento. Vacinas inativadas podem ser aplicadas, mas a resposta imunológica pode ser alterada.
• O uso combinado com outros imunossupressores, incluindo outros medicamentos biológicos, não foi totalmente avaliado, e a bula recomenda cautela.
• O ustequinumabe pode ser usado com metotrexato na artrite psoriásica, conforme a indicação aprovada.
• Em pacientes que fazem imunoterapia para alergias, a bula informa que o efeito do medicamento sobre essa terapia não foi avaliado.

Não há interações com alimentos descritas nas fontes consultadas, já que o medicamento é administrado por injeção. É importante informar ao médico ou farmacêutico todos os medicamentos, suplementos, vitaminas e produtos naturais em uso.

Uso em grupos específicos

Gestantes

Os dados sobre o uso na gravidez são limitados. A bula informa que, como medida de precaução, é preferível evitar o uso durante a gestação. Mulheres em idade fértil devem utilizar método contraceptivo eficaz durante o tratamento e por pelo menos 15 semanas após a última dose. A decisão sobre o uso deve ser tomada com o médico.

Lactantes

A bula informa que o ustequinumabe é excretado no leite materno. A decisão entre interromper a amamentação ou o tratamento deve ser tomada com o médico, considerando os benefícios e os riscos.

Crianças e adolescentes

No Brasil, o uso em crianças a partir de 6 anos e adolescentes está previsto para a psoríase em placas. A segurança e a eficácia em crianças menores de 6 anos com psoríase não foram estabelecidas. Em outros mercados, como a União Europeia, há indicações pediátricas adicionais, como a doença de Crohn a partir de 2 anos.

Idosos

A bula informa que não foram observadas diferenças importantes de segurança e eficácia em pessoas com 65 anos ou mais, embora o número de idosos estudados seja limitado. Como as infecções são mais comuns nessa faixa etária, o acompanhamento médico é importante.

Pessoas com alterações renais ou hepáticas

Não foram realizados estudos específicos em pessoas com insuficiência renal ou hepática, segundo as fontes consultadas. A avaliação deve ser individual.

Armazenamento e conservação

Segundo a bula e a MedlinePlus, o ustequinumabe deve ser conservado em geladeira, entre 2 °C e 8 °C, na embalagem original e protegido da luz. O medicamento não deve ser congelado nem agitado vigorosamente.

A bula prevê que as seringas preenchidas podem ser mantidas em temperatura ambiente por um período limitado, até 30 dias, dentro dos limites de temperatura informados na bula da apresentação. A data em que o produto foi retirado da geladeira deve ser anotada, e o prazo e a temperatura máxima devem ser conferidos na bula do produto utilizado.

O prazo de validade é informado na embalagem. Ao receber o produto, recomenda-se conferir o nome do medicamento, o princípio ativo, a concentração, a via de administração, o número do lote, a data de validade e as condições de conservação. A solução deve ser límpida a levemente opalescente, incolor a amarelo-claro; ela não deve ser usada se estiver turva, com alteração de cor ou com partículas.

Perguntas frequentes sobre o ustequinumabe

O que é o ustequinumabe e qual é o nome comercial?

É um anticorpo monoclonal que bloqueia as interleucinas 12 e 23. O medicamento de referência no Brasil é o Stelara. Em outros países, também existem medicamentos biossimilares com o mesmo princípio ativo e nomes comerciais diferentes.

Qual é a diferença entre Stelara e ustequinumabe?

Stelara é o nome comercial do medicamento de referência, enquanto ustequinumabe é o nome do princípio ativo. Medicamentos biossimilares contêm o mesmo princípio ativo, mas podem ter nomes, fabricantes e excipientes diferentes.

Para que serve o ustequinumabe?

É indicado para psoríase em placas moderada a grave, artrite psoriásica, doença de Crohn e colite ulcerativa, conforme as condições descritas na bula e a avaliação médica.

O ustequinumabe é imunossupressor?

Sim. Ele é descrito na bula como um imunossupressor seletivo, pois atua sobre vias específicas do sistema imunológico, o que pode aumentar o risco de infecções.

O ustequinumabe precisa de receita?

Sim. É um medicamento de venda sob prescrição médica, e o tratamento deve ser acompanhado por um médico com experiência nas doenças para as quais ele é indicado.

Qual é o preço do ustequinumabe?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

O ustequinumabe está disponível pelo SUS?

A oferta no Sistema Único de Saúde depende dos protocolos clínicos vigentes e das condições de cada indicação. A informação atualizada deve ser confirmada com a Secretaria de Saúde, o médico ou a farmácia de medicamentos especializados.

Qual é a diferença entre as apresentações de 45 mg, 90 mg e 130 mg?

As apresentações de 45 mg e 90 mg são aplicadas por via subcutânea, e a escolha depende principalmente do peso e da indicação. A apresentação de 130 mg é aplicada por via intravenosa, na dose inicial do tratamento da doença de Crohn e da colite ulcerativa.

Posso aplicar o ustequinumabe em casa?

As aplicações subcutâneas podem ser feitas pelo próprio paciente ou por um cuidador, após treinamento e com a concordância do médico. A infusão intravenosa é feita em ambiente de saúde.

O que fazer se esquecer uma dose de ustequinumabe?

A bula orienta entrar em contato com o médico para saber quando aplicar a próxima dose. A MedlinePlus informa que a dose esquecida costuma ser aplicada assim que for lembrada, retomando depois o esquema regular. Não se deve aplicar uma dose dupla para compensar.

O que fazer em caso de aplicação de dose maior que a recomendada?

Nesse caso, deve-se procurar o médico ou um serviço de saúde. A bula informa que, em caso de superdose, a pessoa deve ser monitorada para sinais de reações adversas, com tratamento adequado dos sintomas.

Quais são os efeitos colaterais mais comuns do ustequinumabe?

Entre os mais relatados estão infecções das vias aéreas superiores, nasofaringite, dor de cabeça, tontura, cansaço, diarreia, náusea, dores musculares e articulares e reações no local da aplicação.

Posso tomar vacina durante o tratamento com ustequinumabe?

Vacinas com agentes vivos não devem ser aplicadas durante o tratamento. Qualquer vacinação deve ser discutida previamente com o médico.

Gestantes podem usar ustequinumabe?

A bula informa que é preferível evitar o uso durante a gravidez, e mulheres em idade fértil devem usar contracepção eficaz durante o tratamento e por pelo menos 15 semanas após a última dose.

Posso amamentar durante o uso de ustequinumabe?

O ustequinumabe passa para o leite materno. A decisão sobre amamentar ou manter o tratamento deve ser tomada com o médico.

Crianças podem usar ustequinumabe?

No Brasil, o uso está previsto para crianças a partir de 6 anos e adolescentes com psoríase em placas moderada a grave. Indicações pediátricas podem variar entre países.

Como armazenar o ustequinumabe?

Em geladeira, entre 2 °C e 8 °C, na embalagem original, protegido da luz, sem congelar. A permanência em temperatura ambiente só é possível por período limitado, conforme a bula.

Quanto tempo o ustequinumabe leva para fazer efeito?

O tempo de resposta varia conforme a doença e a pessoa. Na psoríase, as fontes citam avaliações de resposta cerca de 12 semanas após o início. Se não houver resposta nesse período, o médico pode reavaliar o tratamento.

Quando procurar um médico ou farmacêutico?

É importante buscar orientação profissional antes de iniciar o tratamento, em caso de dúvidas sobre a aplicação ou a conservação, antes de tomar vacinas, ao planejar uma gravidez, antes de iniciar outros medicamentos e sempre que surgirem sinais de infecção, reações alérgicas, alterações respiratórias, neurológicas ou da pele.

Considerações finais

O ustequinumabe é um anticorpo monoclonal que bloqueia as interleucinas 12 e 23 e é utilizado, conforme a bula, no tratamento de psoríase em placas moderada a grave, artrite psoriásica, doença de Crohn e colite ulcerativa. Ele é aplicado por via subcutânea ou intravenosa, conforme a apresentação e a fase do tratamento.

Por atuar sobre o sistema imunológico, o uso exige avaliação prévia de tuberculose e infecções, atenção a reações alérgicas, cuidados com vacinas e acompanhamento médico regular. O armazenamento deve seguir as condições de refrigeração previstas na bula.

As informações apresentadas são gerais e não substituem a bula oficial. Dúvidas sobre indicação, dose, contraindicações, interações ou reações adversas devem ser esclarecidas com um médico, farmacêutico ou outro profissional habilitado.

Fontes consultadas

1. European Medicines Agency (EMA) — Stelara: EPAR (European Public Assessment Report)
2. MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine / NIH) — Ustekinumab Injection

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.