STELARA 90 MG (USTEQUINUMABE) SOL. INJETÁVEL LAB: JANSSEN

STELARA 90 MG (USTEQUINUMABE)

Stelara 90 MG (ustequinumabe) é o nome comercial de um medicamento biológico, cujo princípio ativo é um anticorpo monoclonal totalmente humano da classe IgG1kappa, produzido pela Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda. Apresentado na forma de solução injetável, o Stelara 90mg/1mL é indicado para uso exclusivo em adultos, devendo ser administrado sob prescrição e acompanhamento médico rigoroso. A seringa preenchida do medicamento possui um dispositivo de proteção da agulha, facilitando a aplicação subcutânea.

Para que serve?

De acordo com as informações registradas na Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa), o Stelara é indicado para o manejo de condições inflamatórias crônicas imunomediadas em pacientes que não obtiveram resposta adequada, apresentam contraindicação ou são intolerantes a outras terapias convencionais. Suas principais indicações incluem:

• Psoríase em placa (moderada a grave): Para adultos que não responderam, têm contraindicação ou intolerância a outras terapias sistêmicas, incluindo ciclosporina, metotrexato e fototerapia PUVA (radiação ultravioleta A associada à administração de psoraleno).
• Artrite psoriásica ativa: Para reduzir sinais e sintomas e melhorar a função física em adultos, podendo ser utilizado isoladamente ou em combinação com metotrexato, especialmente quando a resposta a drogas antirreumáticas modificadoras da doença (DMARDs) não biológicas foi inadequada, incluindo pacientes tratados previamente com agentes anti-fator de necrose tumoral alfa (TNF-alfa).
• Doença de Crohn (moderada a grave): Para adultos com resposta inadequada, perda de resposta ou intolerância a tratamentos convencionais ou biológicos anteriores.
• Colite ulcerativa (moderada a grave): Em contexto clínico semelhante ao da Doença de Crohn.

Como funciona?

O ustequinumabe atua bloqueando especificamente a subunidade proteica p40, compartilhada pelas citocinas interleucina 12 (IL-12) e interleucina 23 (IL-23). Ao impedir que essas citocinas se liguem aos seus receptores na superfície das células do sistema imunológico, o medicamento interrompe as vias de sinalização intracelular e a secreção de citocinas associadas às células Th1 e Th17. Essa ação é fundamental para reduzir a resposta inflamatória desregulada observada nas doenças psoriáticas e inflamatórias intestinais.

O Stelara é um anticorpo monoclonal IgG1kappa completamente humano que se liga com alta afinidade e especificidade à subunidade p40. Não se liga à IL-12 nem à IL-23 pré-ligada aos receptores de superfície celular IL-12Rbeta1, o que torna improvável a contribuição para citotoxicidade mediada por complemento ou anticorpo contra a célula portadora de receptor.

Quais são os resultados observados em estudos científicos?

A segurança e a eficácia do Stelara foram avaliadas em dois estudos de Fase 3, multicêntricos, randomizados, duplo-cegos e controlados por placebo em pacientes com psoríase em placa de intensidade moderada a grave (PHOENIX 1 e PHOENIX 2). No total, 1.996 pacientes foram incluídos nesses estudos. As avaliações de eficácia incluíram medidas como o PASI (Índice de Área e Gravidade da Psoríase), a Avaliação Médica Global (PGA), o Índice de Qualidade de Vida em Dermatologia (DLQI), entre outros instrumentos padronizados.

Na artrite psoriásica e nas doenças inflamatórias intestinais, os estudos indicam indução e manutenção de resposta clínica em subgrupos de pacientes. É importante ressaltar que os resultados podem variar de acordo com as características individuais, a gravidade da doença e o histórico de respostas terapêuticas prévias, não havendo garantia de eficácia idêntica para todos os indivíduos.

Composição

Cada mL da solução injetável contém 90 mg de ustequinumabe. A formulação inclui os seguintes excipientes:

• Água para injetáveis
• L-histidina
• Cloridrato de L-histidina monoidratado
• Polissorbato 80
• Sacarose

Aspecto físico: Solução estéril, límpida, incolor a amarelo claro, com pH de aproximadamente 6,0. Não contém conservantes. O frasco-ampola (na versão 130 mg) é fechado com batoque revestido.

Contraindicações

O Stelara é contraindicado em casos de hipersensibilidade grave ao ustequinumabe ou a qualquer um dos excipientes da fórmula. Além disso, não deve ser administrado a pacientes com infecção clinicamente importante em atividade, devendo-se ter cautela ao considerar seu uso em pacientes com infecção crônica ou história de infecção recorrente.

Advertências e Precauções

Por ser um imunossupressor seletivo, o Stelara pode aumentar o risco de infecções e reativar infecções latentes. Em estudos clínicos, infecções bacterianas, fúngicas e virais graves foram observadas em pacientes em uso do medicamento. Recomenda-se que os pacientes sejam avaliados para tuberculose antes do início do tratamento, e que o tratamento de infecção de tuberculose latente seja iniciado antes da administração do Stelara, quando aplicável.

Agentes imunossupressores têm o potencial de aumentar o risco de malignidades. Alguns pacientes que receberam Stelara em estudos clínicos desenvolveram malignidades cutâneas e não cutâneas. Todos os pacientes, em particular aqueles com idade superior a 60 anos, com histórico de tratamento prolongado com imunossupressores ou tratamento PUVA prévio, devem ser monitorados para o aparecimento de câncer de pele não melanoma.

Na experiência de pós-comercialização, foram reportadas reações de hipersensibilidade graves, incluindo anafilaxia e angioedema. Vacinas de microrganismos vivos não devem ser administradas concomitantemente ao Stelara.

Interações Medicamentosas

Não foram conduzidos estudos de interações medicamentosas com Stelara em humanos. Os efeitos da IL-12 ou IL-23 na regulação das enzimas CYP450 foram avaliados em um estudo in vitro utilizando hepatócitos humanos, o qual demonstrou que a IL-12 e/ou a IL-23 em níveis de 10 ng/mL não alteraram as atividades das enzimas CYP450 humanas (CYP1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6 ou 3A4). Estes resultados não sugerem haver necessidade de ajustes de dose em pacientes que estejam recebendo substratos de CYP450 concomitantemente.

Armazenamento

As embalagens de Stelara devem ser mantidas sob refrigeração, entre 2°C e 8°C, protegidas da luz e nunca congeladas. Não devem ser agitadas. O produto deve ser mantido em sua embalagem secundária para proteção contra a luz. Se necessário, a solução de infusão diluída pode ser armazenada por até quatro horas à temperatura ambiente. Não congelar e descartar qualquer porção não utilizada da solução para infusão.

Informações importantes de segurança

• O uso deste medicamento exige prescrição e supervisão médica obrigatória.
• Podem ocorrer riscos relacionados a infecções graves (bacterianas, fúngicas e virais) devido à sua ação imunossupressora.
• É estritamente contraindicado em pacientes com hipersensibilidade conhecida ao princípio ativo ou excipientes.
• Requer monitoramento clínico rigoroso para detecção precoce de malignidades ou reações adversas severas, como anafilaxia e angioedema.
• Pacientes devem ser avaliados e tratados para tuberculose latente antes do início da terapia.
• Vacinas de microrganismos vivos não devem ser administradas concomitantemente ao tratamento.
• O acompanhamento profissional contínuo é essencial para a segurança do tratamento a longo prazo.

Reações adversas

As reações adversas são eventos adversos que foram considerados razoavelmente associados ao uso de ustequinumabe, com base na avaliação abrangente das informações de eventos adversos disponíveis. Em casos individuais, uma relação causal com ustequinumabe não pode ser estabelecida com confiança. Entre as reações observadas nos estudos clínicos e na experiência de pós-comercialização incluem-se infecções (bacterianas, fúngicas e virais), malignidades cutâneas e não cutâneas, e reações de hipersensibilidade graves (anafilaxia e angioedema).

Pelo fato de que os estudos clínicos são conduzidos em condições amplamente variadas, as taxas de reações adversas observadas nos estudos clínicos de um medicamento não podem ser comparadas diretamente com as taxas nos estudos clínicos de outros medicamentos e podem não refletir as taxas observadas na prática clínica.

Fontes consultadas

• Anvisa - Agência Nacional de Vigilância Sanitária
• Bula do Medicamento Stelara - Janssen-Cilag Farmacêutica Ltda.
• FDA - Food and Drug Administration
• EMA - European Medicines Agency
• PubMed / NCBI

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas. A automedicação com este medicamento pode representar riscos à saúde. As informações não devem ser utilizadas para automedicação e não substituem, em hipótese alguma, a orientação de um profissional de saúde. Somente um médico está apto a diagnosticar condições de saúde e prescrever o tratamento adequado.