VIBEGRON

VIBEGRON

Visão geral do princípio ativo e classe farmacológica

Este conteúdo trata do princípio ativo vibegron, substância de uso oral desenvolvida para o tratamento da bexiga hiperativa em adultos. Em português, o nome também pode aparecer grafado como vibegrona. O vibegron pertence à classe dos agonistas seletivos dos receptores beta-3 adrenérgicos, a mesma classe farmacológica da mirabegrona, e representa uma alternativa aos medicamentos antimuscarínicos tradicionalmente utilizados nessa condição.

Nos Estados Unidos, o vibegron é comercializado com o nome Gemtesa, pela Sumitomo Pharma America, e recebeu a primeira aprovação da agência regulatória norte-americana (FDA) em 2020. O medicamento também foi aprovado em outros mercados, como Japão e União Europeia, com nomes comerciais e disponibilidade que variam conforme o país.

A forma farmacêutica descrita nas fontes regulatórias consultadas é o comprimido revestido de 75 mg, de cor verde-clara, formato oval e com a gravação "V75" em um dos lados, apresentado em frascos com 30 ou 90 comprimidos. Outras apresentações podem existir em outros países.

Como o vibegron atua no organismo

A bexiga possui uma camada muscular chamada músculo detrusor, que se contrai para eliminar a urina e relaxa durante o enchimento. Na bexiga hiperativa, ocorrem contrações involuntárias ou sensação de urgência mesmo com volumes menores de urina, o que leva a idas frequentes ao banheiro e, em alguns casos, perdas urinárias.

Segundo a bula publicada no DailyMed, o vibegron é um agonista seletivo do receptor beta-3 adrenérgico. A ativação desse receptor relaxa o músculo detrusor durante a fase de enchimento da bexiga, o que aumenta a capacidade de armazenamento de urina. Esse mecanismo é diferente do dos antimuscarínicos, como a oxibutinina e a tolterodina, que bloqueiam receptores muscarínicos envolvidos na contração da bexiga.

Por agir por outra via, o vibegron não tem o perfil de efeitos anticolinérgicos típico dos antimuscarínicos, como boca seca acentuada e constipação intensa, embora possa causar outros efeitos adversos descritos mais adiante. A resposta ao tratamento pode variar entre as pessoas.

Para que serve o vibegron?

De acordo com a bula aprovada pela FDA, o vibegron é indicado para:

• Tratamento da bexiga hiperativa com sintomas de incontinência de urgência, urgência e aumento da frequência urinária em adultos;
• Tratamento da bexiga hiperativa com esses mesmos sintomas em homens adultos que recebem tratamento medicamentoso para hiperplasia prostática benigna, como alfabloqueadores, associados ou não a inibidores da 5-alfa-redutase.

A MedlinePlus, serviço da Biblioteca Nacional de Medicina dos Estados Unidos, ressalta que o vibegron ajuda a controlar os sintomas da bexiga hiperativa, mas não cura a condição. As indicações podem variar conforme o país e a versão da bula, e a indicação deve ser confirmada por um médico, geralmente urologista, ginecologista ou clínico.

O que é bexiga hiperativa

A bexiga hiperativa é uma síndrome caracterizada por urgência urinária, que é a vontade súbita e difícil de adiar de urinar, geralmente acompanhada de aumento da frequência das micções durante o dia e à noite. Algumas pessoas também apresentam incontinência de urgência, que é a perda involuntária de urina associada a essa vontade. O diagnóstico depende de avaliação médica, que costuma excluir outras causas, como infecção urinária, cálculos ou alterações neurológicas.

Como o vibegron é utilizado?

Conforme a bula, o vibegron é administrado por via oral, geralmente uma vez ao dia, com ou sem alimentos. O comprimido deve ser engolido inteiro com água. Para adultos com dificuldade para engolir, a bula e a MedlinePlus informam que o comprimido pode ser triturado e misturado a cerca de uma colher de sopa de purê de maçã, devendo a mistura ser ingerida imediatamente, seguida de um copo de água. Estudos de farmacocinética não mostraram alteração clinicamente relevante com esse modo de administração.

A MedlinePlus orienta tomar o medicamento aproximadamente no mesmo horário todos os dias e não alterar a dose nem interromper o uso sem falar com o médico. Essas informações são gerais e não substituem a posologia oficial. A dose e a duração do tratamento dependem da avaliação do profissional de saúde.

Contraindicações

Segundo a bula, o vibegron é contraindicado para pessoas com hipersensibilidade conhecida ao vibegron ou a qualquer componente do produto. Pessoas com histórico de reações alérgicas, dificuldade para esvaziar a bexiga, pressão alta ou doenças renais ou hepáticas devem informar o médico antes do início do uso.

Advertências e precauções

Retenção urinária

A bula descreve casos de retenção urinária, ou seja, dificuldade de esvaziar a bexiga. O risco pode ser maior em pessoas com obstrução da saída da bexiga, como em alguns casos de aumento da próstata, e em pessoas que também usam medicamentos antimuscarínicos para bexiga hiperativa. Se a retenção ocorrer, a bula orienta suspender o vibegron.

Angioedema

Foram relatados casos de angioedema, que é o inchaço do rosto e/ou da laringe. Ele pode ocorrer horas após a primeira dose ou após doses posteriores e pode ser potencialmente fatal. Se houver envolvimento da língua, da garganta ou da laringe, o medicamento deve ser suspenso imediatamente e deve-se procurar atendimento de emergência.

Outros cuidados

• Pressão arterial: a hipertensão foi relatada no estudo com homens com hiperplasia prostática benigna, em frequência semelhante à do placebo. A MedlinePlus orienta informar o histórico de pressão alta ao médico.
• Doença renal grave: o uso não foi estudado e não é recomendado quando a taxa de filtração glomerular estimada é inferior a 15 mL/min/1,73 m², com ou sem hemodiálise.
• Doença hepática grave: o uso não foi estudado e não é recomendado na insuficiência hepática grave (Child-Pugh C).

Possíveis reações adversas

Como todo medicamento, o vibegron pode causar reações adversas, embora nem todas as pessoas as apresentem.

Reações mais frequentemente relatadas

No estudo de 12 semanas em adultos com bexiga hiperativa, as reações relatadas com mais frequência do que com placebo foram:

• Dor de cabeça;
• Nasofaringite (inflamação do nariz e da garganta);
• Diarreia;
• Náusea;
• Infecção das vias aéreas superiores.

Na extensão de longo prazo, de até 52 semanas, também foram observadas infecção urinária e bronquite. No estudo com homens com hiperplasia prostática benigna, foram relatadas hipertensão e infecção urinária.

Reações relatadas após a comercialização

• Retenção urinária;
• Angioedema;
• Reações de hipersensibilidade, como urticária, erupção cutânea e coceira;
• Eczema;
• Constipação.

Sinais que exigem atendimento médico

A MedlinePlus orienta procurar atendimento médico rapidamente em caso de dificuldade para esvaziar a bexiga, febre ou dor ao urinar, inchaço do rosto ou da garganta, erupção cutânea ou urticária.

Interações com medicamentos, alimentos e suplementos

A principal interação descrita na bula envolve a digoxina. O vibegron aumentou a concentração máxima de digoxina em cerca de 21% e a exposição total em cerca de 11%. Por isso, a bula recomenda dosar a digoxina antes de iniciar o vibegron, monitorar durante o tratamento e continuar o monitoramento após a suspensão.

Segundo os estudos descritos na bula, não houve alterações clinicamente significativas nos níveis de vibegron com cetoconazol, diltiazem, rifampicina ou tolterodina, nem nos níveis de metoprolol, varfarina ou contraceptivos orais quando usados junto com o vibegron.

O vibegron pode ser tomado com ou sem alimentos. As fontes consultadas não descrevem interações específicas com bebidas ou suplementos. Ainda assim, é importante informar ao médico ou farmacêutico todos os medicamentos, vitaminas, suplementos e fitoterápicos em uso, especialmente outros medicamentos para a bexiga ou para a próstata.

Uso em grupos específicos

Gestantes

Não há dados em humanos sobre risco de malformações ou aborto associados ao vibegron. Estudos em animais não mostraram efeitos sobre o embrião e o feto em exposições muito superiores às clínicas, embora tenha sido observado atraso na ossificação fetal em coelhos com exposição muito elevada e toxicidade materna. A gravidez ou o planejamento dela deve ser comunicado ao médico.

Lactantes

Não há dados sobre a presença do vibegron no leite humano. Em ratas, a substância passou para o leite. A bula orienta considerar os benefícios da amamentação, a necessidade clínica da mãe e os possíveis efeitos no lactente.

Crianças e adolescentes

A segurança e a eficácia do vibegron não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.

Idosos

Nos estudos de bexiga hiperativa, 46% dos participantes tinham 65 anos ou mais e 14% tinham 75 anos ou mais. Não foram observadas diferenças gerais de segurança ou eficácia em relação a pacientes mais jovens.

Alterações renais e hepáticas

Não é necessário ajuste de dose em alterações renais leves a graves com taxa de filtração entre 15 e 90 mL/min/1,73 m², nem em alterações hepáticas leves a moderadas (Child-Pugh A ou B). O uso não é recomendado em doença renal terminal nem em insuficiência hepática grave, por falta de estudos.

Armazenamento e conservação

A bula orienta armazenar os comprimidos entre 20 °C e 25 °C, com variações permitidas entre 15 °C e 30 °C. A MedlinePlus recomenda manter o medicamento na embalagem original bem fechada, em temperatura ambiente, longe do calor e da umidade, fora do alcance de crianças, e não descartá-lo no vaso sanitário. A validade está impressa na embalagem.

Vibegron e outros medicamentos para bexiga hiperativa

O tratamento da bexiga hiperativa costuma começar com medidas comportamentais, como treinamento vesical, ajustes na ingestão de líquidos e exercícios para o assoalho pélvico. Quando necessário, o médico pode considerar medicamentos, que se dividem principalmente em antimuscarínicos e agonistas beta-3 adrenérgicos, grupo do qual fazem parte o vibegron e a mirabegrona. A escolha entre essas opções depende do perfil de cada pessoa, das doenças associadas, dos outros medicamentos em uso e da avaliação médica.

Perguntas frequentes sobre vibegron

Para que serve o vibegron?

O vibegron é indicado para o tratamento da bexiga hiperativa em adultos, incluindo homens que fazem tratamento medicamentoso para hiperplasia prostática benigna.

Qual é o nome comercial do vibegron?

Nos Estados Unidos, o vibegron é comercializado como Gemtesa. Os nomes comerciais podem variar em outros países.

Vibegron precisa de receita?

Sim. É um medicamento de prescrição, e o uso deve ser orientado por um médico.

Qual é a diferença entre vibegron e mirabegrona?

Ambos são agonistas beta-3 adrenérgicos usados na bexiga hiperativa. As bulas apresentam diferenças em posologia, interações e advertências, e a escolha deve ser feita pelo médico.

Vibegron aumenta a pressão arterial?

A hipertensão foi relatada em um dos estudos clínicos em frequência semelhante à do placebo. Pessoas com pressão alta devem informar o médico, que avaliará o acompanhamento necessário.

Em quanto tempo o vibegron faz efeito?

O tempo de resposta varia entre as pessoas. Os estudos avaliaram os resultados ao longo de semanas, e a evolução deve ser acompanhada pelo médico.

Posso triturar o comprimido de vibegron?

Segundo a bula, adultos podem triturar o comprimido e misturá-lo a uma colher de sopa de purê de maçã, ingerindo imediatamente com água.

O que fazer em caso de esquecimento de uma dose?

Segundo a MedlinePlus, a dose deve ser tomada assim que lembrar. Se estiver próximo do horário da próxima dose, a dose esquecida deve ser pulada. Não se deve tomar dose dobrada.

O que fazer em caso de dose maior que a recomendada?

A bula informa não haver experiência com superdose acidental. O tratamento é sintomático e de suporte. Procure atendimento médico ou um centro de informação toxicológica.

Vibegron pode ser usado na gravidez ou na amamentação?

Não há dados em humanos suficientes. A decisão deve ser tomada com o médico, considerando riscos e benefícios.

Qual é o preço do vibegron?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

Considerações finais

O vibegron é um agonista seletivo dos receptores beta-3 adrenérgicos, administrado por via oral uma vez ao dia, indicado para o tratamento da bexiga hiperativa em adultos, inclusive em homens com hiperplasia prostática benigna em tratamento medicamentoso. Entre os cuidados descritos estão o risco de retenção urinária, o angioedema e a interação com a digoxina.

As informações desta página são gerais. A bula oficial deve ser consultada, e dúvidas sobre indicação, dose, contraindicações, interações ou reações adversas devem ser esclarecidas com um médico, farmacêutico ou outro profissional habilitado.

Fontes consultadas

1. MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine) — Vibegron
2. DailyMed (U.S. National Library of Medicine) — Gemtesa (vibegron) tablet: Label

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.