TAVALISSE 100 MG (FOSTAMATINIB) 60 COMP RIGEL

TAVALISSE 100 MG 60 COMP RIGEL

TAVALISSE 100 MG 60 COMP RIGEL é um medicamento de uso oral, desenvolvido pela Rigel Pharmaceuticals, utilizado no contexto da trombocitopenia imune crônica (PTI) em adultos. Esta página reúne informações gerais sobre o produto, com base na bula aprovada pela FDA (agência reguladora dos Estados Unidos) e em fonte institucional internacional, abordando composição, indicação, forma de uso descrita em bula, contraindicações, advertências, reações adversas, interações, uso em grupos específicos e conservação.

As informações têm caráter educativo e não substituem a bula oficial nem a orientação de um médico hematologista ou de outro profissional de saúde responsável pelo acompanhamento.

O que é TAVALISSE 100 mg?

TAVALISSE é um inibidor de quinase apresentado na forma de comprimidos revestidos para uso oral. A apresentação desta página contém 100 mg por comprimido, em frasco com 60 comprimidos. Segundo a bula da FDA, os comprimidos de 100 mg são redondos, de cor laranja, revestidos por película e gravados com “100” em um lado e “R” no outro. Existe também a concentração de 150 mg, com comprimidos ovais, igualmente em frascos de 60 unidades.

A bula informa que cada frasco contém dois sachês dessecantes, que não devem ser removidos, pois ajudam a proteger os comprimidos da umidade.

Na União Europeia, o mesmo princípio ativo é comercializado com o nome Tavlesse. O nome TAVALISSE corresponde à marca utilizada nos Estados Unidos.

Princípio ativo e composição

O princípio ativo de TAVALISSE é o fostamatinibe dissódico hexa-hidratado, uma substância que pertence ao grupo dos inibidores da tirosina quinase do baço (SYK, do inglês spleen tyrosine kinase).

Como o princípio ativo atua

O fostamatinibe é um pró-fármaco. Após a ingestão, ele é convertido no intestino, pela enzima fosfatase alcalina, em seu metabólito ativo, chamado R406. Segundo a bula, o R406 inibe a sinalização mediada pela SYK, uma enzima envolvida na ativação de receptores presentes em macrófagos.

Na trombocitopenia imune, o sistema imunológico produz anticorpos contra as plaquetas, que são então reconhecidas e destruídas por macrófagos, principalmente no baço. Ao interferir nesse processo, o fostamatinibe reduz a destruição de plaquetas mediada por anticorpos, conforme descrito na bula e no MedlinePlus.

Informações farmacocinéticas

A bula descreve biodisponibilidade absoluta do R406 de aproximadamente 55%, pico de concentração em cerca de 1,5 hora e meia-vida de aproximadamente 15 horas. O R406 é metabolizado principalmente pelas enzimas CYP3A4 e UGT1A9, e a maior parte é eliminada pelas fezes.

Excipientes

De acordo com a bula da FDA, o núcleo do comprimido contém manitol, bicarbonato de sódio, amidoglicolato de sódio, povidona e estearato de magnésio. O revestimento contém álcool polivinílico, dióxido de titânio, polietilenoglicol 3350, talco, óxido de ferro amarelo e óxido de ferro vermelho.

Para que serve TAVALISSE?

Segundo a bula da FDA, TAVALISSE é indicado para o tratamento da trombocitopenia em pacientes adultos com trombocitopenia imune crônica que tiveram resposta insuficiente a um tratamento anterior.

A trombocitopenia imune (também chamada de púrpura trombocitopênica imunológica ou PTI) é uma condição autoimune caracterizada por contagem baixa de plaquetas, o que pode aumentar a tendência a hematomas e sangramentos. É considerada crônica quando persiste por mais de 12 meses.

Na prática clínica, a PTI pode ser abordada com diferentes classes de medicamentos, como corticosteroides, imunoglobulinas, agonistas do receptor de trombopoetina e outros. O fostamatinibe é uma opção com mecanismo de ação distinto, e sua utilização deve ser definida pelo médico com base no histórico de tratamentos e na condição clínica individual.

Como TAVALISSE é utilizado?

TAVALISSE é administrado por via oral, com ou sem alimentos. As informações abaixo resumem o que a bula da FDA descreve e não substituem a prescrição médica.

• A bula descreve dose inicial de 100 mg duas vezes ao dia.
• Se após cerca de quatro semanas a contagem de plaquetas não atingir o nível de referência descrito em bula, a dose pode ser aumentada para 150 mg duas vezes ao dia, a critério médico.
• A bula orienta utilizar a menor dose capaz de alcançar e manter a contagem de plaquetas no nível de referência necessário para reduzir o risco de sangramento.
• Segundo a bula, o medicamento deve ser descontinuado após 12 semanas de tratamento se a contagem de plaquetas não aumentar a um nível suficiente para evitar sangramentos clinicamente importantes.

A bula também apresenta um esquema de redução progressiva da dose, utilizado pelo médico quando há eventos adversos como hipertensão, alterações hepáticas, diarreia ou neutropenia. Essas mudanças devem ser feitas apenas sob orientação profissional, com base em exames e acompanhamento clínico.

Durante o tratamento, a bula prevê monitoramento regular da pressão arterial, de exames de função hepática e do hemograma, incluindo a contagem de neutrófilos.

Contraindicações

A bula da FDA de TAVALISSE não lista contraindicações formais. Isso não significa que o medicamento seja adequado para todas as pessoas. As advertências descritas a seguir, especialmente sobre pressão arterial, fígado, gestação e uso pediátrico, devem ser avaliadas pelo médico antes do início do uso.

Pessoas com hipersensibilidade conhecida ao fostamatinibe ou a qualquer componente da fórmula devem informar ao médico. Na bula europeia (Tavlesse), a hipersensibilidade à substância ativa ou aos excipientes e a gravidez constam como contraindicações, o que mostra que as informações podem variar conforme a região regulatória.

Advertências e precauções

A bula descreve as seguintes advertências e precauções principais:

• Hipertensão: o fostamatinibe pode causar aumento da pressão arterial, incluindo crise hipertensiva em uma pequena parcela dos pacientes. Pessoas com hipertensão prévia podem ser mais suscetíveis. A bula orienta medir a pressão a cada duas semanas até a estabilização da dose e, depois, mensalmente.
• Hepatotoxicidade: foram observadas elevações das enzimas hepáticas (ALT e AST). A bula orienta realizar exames de função hepática mensalmente. Na maioria dos casos descritos, os valores voltaram ao normal após ajuste da dose.
• Diarreia: é uma das reações mais frequentes. A bula orienta medidas de suporte precoces, como hidratação e dieta adequada, e acompanhamento médico. Em casos graves, o tratamento pode ser interrompido.
• Neutropenia: pode ocorrer redução de neutrófilos, um tipo de glóbulo branco. A bula orienta monitorar a contagem de neutrófilos mensalmente e observar sinais de infecção.
• Toxicidade embriofetal: estudos em animais mostraram efeitos sobre o feto. A bula orienta verificar se há gravidez antes do início e utilizar método contraceptivo de alta confiabilidade durante o tratamento e por pelo menos 1 mês após a última dose.

Possíveis reações adversas

Nos estudos controlados descritos na bula da FDA, as reações adversas foram comparadas entre pacientes que receberam fostamatinibe e pacientes que receberam placebo.

Reações mais frequentemente relatadas

• diarreia;
• aumento da pressão arterial (hipertensão);
• náusea;
• tontura;
• aumento das enzimas hepáticas ALT e AST;
• infecções respiratórias.

Outras reações relatadas

• erupção cutânea;
• dor abdominal;
• cansaço (fadiga);
• dor no peito;
• neutropenia.

Reações graves

A bula cita, entre as reações adversas graves observadas, neutropenia febril, diarreia, pneumonia e crise hipertensiva.

Sinais de alerta que exigem atendimento médico

Segundo o MedlinePlus, deve-se procurar o médico imediatamente ou atendimento de emergência diante de:

• diarreia intensa;
• dor de cabeça, confusão, tontura, dor no peito ou falta de ar (possíveis sinais de pressão muito elevada);
• dor no lado superior direito do abdômen;
• coloração amarelada da pele ou dos olhos;
• urina escura;
• náusea ou vômito persistentes.

Febre, calafrios ou outros sinais de infecção também devem ser comunicados ao médico, em razão do risco de neutropenia. Sangramentos novos ou mais intensos devem ser avaliados, já que a doença de base envolve contagem baixa de plaquetas.

Interações com medicamentos, alimentos e suplementos

A bula da FDA descreve interações relevantes do metabólito ativo R406:

• Inibidores fortes da CYP3A4 (como o cetoconazol): aumentam a exposição ao R406, o que pode elevar o risco de reações adversas. A bula orienta monitorar e ajustar a dose quando necessário.
• Indutores fortes da CYP3A4 (como a rifampicina): reduzem a exposição ao R406. O uso concomitante não é recomendado.
• Substratos da CYP3A4 (como a sinvastatina): podem ter a concentração aumentada.
• Substratos da BCRP (como a rosuvastatina): podem ter a concentração aumentada; pode ser necessário reduzir a dose desses medicamentos.
• Substratos da glicoproteína-P (como a digoxina): podem ter a concentração aumentada; a bula orienta monitoramento.

A bula também informa que não foram observadas interações clinicamente significativas com metotrexato, midazolam, etinilestradiol/levonorgestrel, varfarina, pioglitazona e ranitidina nos estudos realizados.

Quanto aos alimentos, o medicamento pode ser tomado com ou sem comida. Uma refeição rica em gordura aumentou moderadamente a exposição ao R406, sem que a bula indique restrição alimentar. Suplementos e fitoterápicos que atuam sobre a CYP3A4, como a erva-de-são-joão, também podem interferir, por isso todos os produtos utilizados devem ser informados ao médico ou farmacêutico.

Uso em grupos específicos

Gestantes

Com base em estudos em animais, a bula informa que o fostamatinibe pode causar dano fetal. Pessoas com potencial de engravidar devem utilizar método contraceptivo de alta confiabilidade durante o tratamento e por pelo menos 1 mês após a última dose, conforme a bula.

Amamentação

A bula orienta não amamentar durante o tratamento e por pelo menos 1 mês após a última dose. Em estudos com roedores, o R406 foi encontrado no leite em concentrações superiores às do plasma.

Crianças e adolescentes

O uso não é recomendado em menores de 18 anos. Segundo a bula, estudos em animais jovens mostraram efeitos sobre ossos em crescimento, e a segurança e a eficácia não foram estabelecidas em pacientes pediátricos.

Idosos

Nos estudos clínicos, uma parcela dos participantes tinha 65 anos ou mais. A bula relata maior frequência de hipertensão nesse grupo em comparação ao placebo, sem diferenças globais de eficácia. O acompanhamento da pressão arterial é especialmente relevante em idosos.

Alterações renais

A bula informa que não foram observadas alterações relevantes na farmacocinética em pessoas com insuficiência renal, inclusive em doença renal terminal em diálise.

Alterações hepáticas

Não foram observadas alterações relevantes na farmacocinética em insuficiência hepática leve, moderada ou grave. Ainda assim, o monitoramento da função hepática faz parte das advertências do medicamento.

Armazenamento e conservação

Segundo a bula da FDA, TAVALISSE deve ser armazenado entre 20 °C e 25 °C, com variações permitidas entre 15 °C e 30 °C. O medicamento deve permanecer no frasco original, bem fechado, sem remover os sachês dessecantes, longe de calor e umidade e fora do alcance de crianças.

O prazo de validade está impresso na embalagem. O MedlinePlus orienta não descartar medicamentos no vaso sanitário e procurar programas de recolhimento de medicamentos.

Perguntas frequentes sobre TAVALISSE 100 mg

Para que serve TAVALISSE?

Segundo a bula da FDA, é indicado para tratar a trombocitopenia em adultos com trombocitopenia imune crônica que tiveram resposta insuficiente a um tratamento anterior.

Qual é o princípio ativo de TAVALISSE?

O princípio ativo é o fostamatinibe dissódico hexa-hidratado, um inibidor da tirosina quinase do baço (SYK).

Qual é a diferença entre TAVALISSE e Tavlesse?

Ambos contêm fostamatinibe. TAVALISSE é o nome comercial nos Estados Unidos e Tavlesse é o nome utilizado na União Europeia. As bulas podem apresentar diferenças regulatórias entre as regiões.

Qual é a diferença entre TAVALISSE 100 mg e 150 mg?

A diferença está na quantidade de fostamatinibe por comprimido e no formato (redondo no de 100 mg e oval no de 150 mg). A bula descreve início com 100 mg duas vezes ao dia e possibilidade de aumento para 150 mg duas vezes ao dia, conforme resposta e avaliação médica.

TAVALISSE precisa de receita?

Sim. Trata-se de medicamento de venda sob prescrição médica nos mercados em que é aprovado. As regras de dispensação e importação podem variar conforme o país.

Qual é o preço do produto TAVALISSE 100 MG 60 COMP RIGEL?

O preço pode variar conforme o país, a apresentação, a concentração, o tamanho da embalagem, o estabelecimento e as condições comerciais. Para consultar o valor vigente, verifique farmácias, distribuidores ou canais oficiais autorizados.

TAVALISSE pode ser tomado com alimentos?

Sim. Segundo a bula, pode ser tomado com ou sem alimentos.

O que fazer em caso de esquecimento de uma dose?

A bula e o MedlinePlus orientam pular a dose esquecida e tomar a próxima no horário habitual, sem dobrar a dose.

O que acontece em caso de uso de quantidade maior que a recomendada?

Não existe antídoto específico, e a diálise remove quantidade desprezível do R406, segundo a bula. Em caso de ingestão excessiva, procure atendimento médico imediatamente para monitoramento e suporte.

TAVALISSE aumenta a pressão arterial?

A hipertensão é uma das reações adversas mais relatadas na bula. Por isso, a pressão arterial é monitorada regularmente durante o tratamento.

Quanto tempo TAVALISSE leva para fazer efeito?

A resposta varia entre as pessoas. A bula define avaliação da contagem de plaquetas após cerca de quatro semanas para eventual ajuste de dose e descontinuação após 12 semanas se não houver aumento suficiente das plaquetas.

TAVALISSE pode ser usado na gravidez ou durante a amamentação?

A bula informa risco de dano fetal com base em estudos em animais e orienta não amamentar durante o tratamento e por pelo menos 1 mês após a última dose.

TAVALISSE pode ser usado por crianças?

Não é recomendado para menores de 18 anos, segundo a bula, devido a efeitos observados em ossos em crescimento em estudos com animais.

Quais exames são feitos durante o uso?

A bula prevê monitoramento da pressão arterial, exames de função hepática e hemograma com contagem de neutrófilos, além do acompanhamento da contagem de plaquetas.

Como armazenar TAVALISSE?

Entre 20 °C e 25 °C, no frasco original bem fechado e sem remover os dessecantes, conforme a bula.

Quando procurar um médico?

Diante de diarreia intensa, dor de cabeça forte, dor no peito, falta de ar, pele ou olhos amarelados, urina escura, febre, sinais de infecção ou sangramentos.

Considerações finais

TAVALISSE 100 MG 60 COMP RIGEL é um medicamento oral à base de fostamatinibe, um inibidor da SYK cujo metabólito ativo, o R406, interfere na destruição de plaquetas mediada por anticorpos. Segundo a bula da FDA, é indicado para adultos com trombocitopenia imune crônica que tiveram resposta insuficiente a tratamento anterior.

O uso envolve acompanhamento médico regular, com monitoramento da pressão arterial, da função hepática e do hemograma. As reações adversas mais relatadas incluem diarreia, hipertensão, náusea, tontura e alterações de enzimas hepáticas. Há interações relevantes com medicamentos que atuam sobre a CYP3A4 e com substratos de transportadores como BCRP e glicoproteína-P, além de cuidados específicos na gestação, na amamentação e em menores de 18 anos.

As informações apresentadas são gerais e não substituem a bula oficial. Dúvidas sobre indicação, dose, contraindicações, interações ou reações adversas devem ser esclarecidas com um médico, farmacêutico ou outro profissional habilitado.

Fontes consultadas

1. U.S. Food and Drug Administration (FDA) — TAVALISSE (fostamatinib disodium hexahydrate) tablets: Prescribing Information
2. MedlinePlus (U.S. National Library of Medicine) — Fostamatinib

As informações apresentadas possuem caráter exclusivamente educativo e informativo. Este conteúdo não substitui avaliação, diagnóstico ou orientação de profissionais de saúde. Consulte sempre um médico ou outro profissional habilitado para obter orientações individualizadas.